Розувастатин побічні дії

Содержание

Розувастатином, діюча речовина

ROSUVASTATIN - латинська назва діючої речовини розувастатином

Перед використанням препарату розувастатином ви повинні проконсультуватися з лікарем. Дана інструкція із застосування призначена виключно для ознайомлення. Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.

Розувастатином: Клініко-фармакологічна група

16.001 (Гіполіпідемічний препарат)

Розувастатином: Фармакологічна дія

Гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статини зв'язується з тією частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статини інгібітор процесу перетворення гідроксіметілглутарата в мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Пригнічення активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ.

Частота серцевих статинів пов'язаний зі зниженням рівня загального холестерину за рахунок ХС-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експонентний характер.

Статини не впливають на активність липопротеиновой і гепатической липаз, не роблять істотного впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вдруге і опосередковано через їх основні ефекти щодо зниження рівня ХС-ЛПНЩ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язано з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь в катаболизме ЛППП, в складі яких приблизно 30% ТГ.

Крім гіполіпідемічної дії, статини надають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклинический ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антіпроліфератівнимі властивостями.

Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня. після початку терапії і через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, який зазвичай досягається через 4 тижні і після цього залишається постійним.

Після вживання Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 годин. Біодоступність - приблизно 20%.

Розувастатин накопичується в печінці. Vd - приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%.

Біотрансформується в невеликому ступені (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ферменти CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6 залучені в метаболізм в меншій мірі.

Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил і лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно не активні.

Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася виводиться з сечею. Плазмовий T1 / 2 - приблизно 19 год. T1 / 2 не змінюється при збільшенні дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л / год (коефіцієнт варіації 21.7%).

Як і в випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукази, в процес печінкового захоплення розувастатину залучений мембранний переносник Хс, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі.

У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК

У пацієнтів з печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 і 9 за шкалою Чайльд-Пью відзначено збільшення T1 / 2 по крайней мере в 2 рази.

Приймають всередину. Рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз / сут. При необхідності доза може бути підвищена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе тільки у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією і високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) при недостатній ефективності в дозі 20 мг і за умови контролю лікаря.

Розувастатином: Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вище значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася.

Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу і МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (в таких випадках рекомендується моніторинг МНО).

Спільне застосування розувастатину та гемфиброзила призводить до збільшення в 2 рази Cmax в плазмі крові та AUC розувастатину.

Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виявляється слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме).

Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% і Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, в результаті посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину).

Одночасне застосування розувастатину та оральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрела на 26% і 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозаместительной терапії.

Гемфиброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (≥1 г / добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо в зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при застосуванні в якості монотерапії.

Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначуще).

Розувастатином: Вагітність і лактація

Протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Не застосовувати у жінок репродуктивного віку, які не користуються надійними методами контрацепції.

Розувастатином: Побічні дії

З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо - тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезії.

З боку травної системи :: часто - запор, нудота, абдомінальний біль; можливі - оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит.

З боку дихальної системи: часто - фарингіт; можливо - риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, задишка, пневмонія.

З боку серцево-судинної системи: можливо - стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація.

З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у м'язах; можливі - біль у суглобах, артрит, м'язовий гіпертонус, біль в спині, патологічний перлом кінцівки (без пошкоджень); рідко - міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на тлі прийому препарату в дозі 40 мг).

З боку сечовидільної системи: канальцевая протеїнурія (в менш 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг); можливо - периферичні набряки (рук, ніг, щиколоток, гомілок), біль внизу живота, інфекції сечовивідної системи.

Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко - ангіоневротичний набряк.

З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН терапія повинна бути тимчасово припинена).

Інші: часто - астенічний синдром; можливо - випадкова травма, анемія, біль в грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.

Гіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми.

Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої холестеринзнижувальної терапії або у випадках, коли така терапія не підходить пацієнту.

Захворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН), виражені порушення функції нирок (КК

З обережністю застосовувати при наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань і попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів), при хронічному алкоголізмі, у пацієнтів у віці старше 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, гіпотензії, при проведенні великих хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних мул електролітних порушеннях, при неконтрольованої епілепсії, у осіб азіатського походження (китайці, японці).

Терапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН) або якщо м'язові симптоми різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менше в порівнянні з ВМН).

При застосуванні розувастатину в дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок.

У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування існуючого захворювання нирок.

Повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази в поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеаз і макролідні антибіотики. Гемфиброзил підвищує ризик виникнення міопатії при одночасному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфиброзила. Слід ретельно зважити співвідношення ризику і можливої ​​користі при спільному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину.

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії і через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ в сироватці крові в 3 рази перевищує ВМН.

У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При занятті потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.

Експериментальне визначення аналогів препаратів:

Додати коментар Скасувати відповідь

Експериментальне визначення аналогів препаратів:

  • Флувастатином 16.001 (Гіполіпідемічний препарат) гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ...
  • Симвастатину 16.001 (Гіполіпідемічний препарат) гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ...
  • Аторвастатин Клініко-фармакологічні группи01.018 (Антигіпертензивний і антиангінальний препарат з гиполипидемической активністю) 16.001 (Гіполіпідемічний препарат) ...
  • ЛОВАСТАТИН 16.001 (Гіполіпідемічний препарат) гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ...
  • Правастатин 16.001 (Гіполіпідемічний препарат) гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ...
  • Крестором 16.001 (Гіполіпідемічний препарат), Таблетки, вкриті плівковою ...
  • МЕРТЕНІЛ 16.001 (Гіполіпідемічний препарат), Таблетки, вкриті плівковою ...
  • Езетіміба 16.001 (Гіполіпідемічний препарат) гіполіпідемічний засіб. Селективно інгібує абсорбцію холестерину ...
  • Фенофібратом 16.001 (Гіполіпідемічний препарат) гіполіпідемічний засіб з групи похідних фиброевой ...
  • Езетрол 16.001 (Гіполіпідемічний препарат), Таблетки капсуловідной форми, ...
  • Дутастерид 28.001 (Препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Інгібітор 5α-редуктази) ...
  • Церивастатином гіполіпідемічний засіб з групи статінов.Механізм дії церивастатина пов'язують головним чином ...

Інформація, розміщена на сайті, носить довідковий характер і не може вважатися консультацією медичного працівника або замінити її. Для отримання більш докладної інформації ми рекомендуємо вам звернутися до фахівця.

Інструкція по застосуванню ліків, аналоги, відгуки

Головне меню

Тільки найактуальніші офіційні інструкції по застосуванню лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони і додаються до препаратів.

Лікарські препарати рецептурного відпуску ПРИЗНАЧАЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ВРАЧОМ. ЦЯ ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.

Діючі речовини Розувастатин / Rosuvastatin.

Формула: C22H28FN3O6S, хімічна назва: (3R, 5S, 6E) -7- [4- (4-фторофеніл) -2- (N-метілметансульфонамідо) -6- (пропан-2-іл) піримідин-5-іл] -3, 5-дігідроксігепт-6-Енов кислота.

Фармакологічна група: метаболіка / гіполіпідемічні засоби / статини.

Фармакологічна дія: гиполипидемическое.

Розувастатин є гиполипидемическим препаратом, який конкурентно вибірково пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу, що перетворює 3-гідрокси-3-метілглутарілКоА в мевалонат, що є попередником холестерину. Основною мішенню впливу розувастатину є печінка, так як там здійснюється катаболізм ЛПНЩ і утворення холестерину. Розувастатин на поверхні гепатоцитів збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ, підвищуючи захоплення і надалі катаболізм ЛПНЩ, це призводить до пригнічення продукції ЛПДНЩ, знижуючи загальну кількість ЛПДНЩ і ЛПНЩ. Розувастатин зменшує вміст загального холестерину, холестерину-неЛПВЩ, холестерину-ЛПНЩ, холестерину ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ, аполіпопротеїну В (АпоВ), ТГ, співвідношення загальний холестерин / холестерин-ліпопротеїнів високої щільності, холестерин-ЛПНЩ / холестерин-ліпопротеїнів високої щільності, АпоВ / АпоА-I , холестерин-неЛПВЩ / холестерин-ліпопротеїнів високої щільності, збільшує вміст АпоA-I, холестерину-ЛПВЩ. Гіполіпідемічні ефекти розувастатіна прямо пропорційні величині прийнятої дози.

Позитивні ефекти розвиваються протягом 1 тижня після початку лікування, через 2 тижні досягає 90% від максимального ефекту, через 4 тижні розвивається максимальний ефект і залишається постійним. Розувастатин ефективний у дорослих хворих без гіпертригліцеридемії або з гіперхолестеринемією, в тому числі і у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією і цукровим діабетом. Адитивний ефект розувастатіна відзначається при поєднанні з фенофібратом і нікотиновою кислотою.

Біодоступність розувастатіна становить 20%. Їжа знижує швидкість всмоктування препарату. З білками плазми (в основному з альбуміном) зв'язується на 90%. Максимальна концентрація досягається через 3-5 годин. Накопичується в печінці. Розувастатин через плацентарний бар'єр проникає. Обсяг розподілу розувастатину становить 134 л. В печінці метаболізується 10% прийнятої дози. Основним метаболітом є N-дисметил, який володіє активністю 2 - 6 разів менше розувастатіна; інші метаболіти - лактонові метаболіти є фармакологічно неактивними. Середній геометричний плазмовий кліренс становить 50 л / год. Період напіввиведення розувастатину становлять 19 годин (при збільшенні дози препарату період напіввиведення не змінюється). Виводиться препарат в основному з фекаліями в незміненому вигляді (0%); інша частина виводиться нирками з сечею. При проведенні гемодіалізу розувастатин не виводиться.

Вік і стать клінічно значимого впливу на фармакокінетику розувастатину не роблять. Але параметри фармакокінетики залежать від расової приналежності пацієнта: AUC у китайців і японців в 2 рази більше, ніж у жителів Північної Америки і Європи. У хворих з легкою та середньою нирковою недостатністю плазмові концентрації розувастатину або його активного метаболіту суттєво не змінюються. У хворих з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 30 мл / хв) вміст в плазмі розувастатіна вище в 3 рази, N-дисметилу - в 9 разів, ніж у здорових добровольців. Рівень розувастатину в плазмі крові у хворих, які перебувають на гемодіалізі, більше на 50%, ніж у здорових добровольців. У хворих з печінковою недостатністю (7 балів і менше за шкалою Чайлд-П'ю) підвищення періоду напіввиведення розувастатину не виявлено; у 2 пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю було виявлено підвищення періоду напіввиведення в 2 рази. Досвід використання розувастатину у хворих з більш вираженими порушеннями функціонального стану печінки відсутня.

Змішана гіперхолестеринемія (тип 2b) або первинна гіперхолестеринемія (тип 2а, в тому числі і сімейна гетерозиготна гіперхолестеринемія) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи терапії є недостатніми; сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої холестеринзнижувальної лікуванню (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у тих випадках, коли подібне лікування не підходить хворому.

Спосіб застосування розувастатину та дози

Розувастатин приймається всередину (незалежно від прийому їжі, в будь-який час доби), що не подрібнювати і не розжовувати, ковтати цілими, запиваючи водою. Початкова доза становить 1 раз на добу 10 мг; можливе збільшення дози через 4 тижні до 20 мг; підвищення дози до 40 мг можливе тільки за призначенням лікаря у хворих з вираженою сімейною гомозиготною гіперхолестеринемією з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень, у яких не було досягнуто потрібний результат лікування при використанні 20 мг препарату. Хворим, які мають фактори ризику розвитку міопатії, початкова доза дорівнює 5 мг. При використанні з гемфібразілом доза розувастатину повинна бути не більше 10 мг / добу. При легкої або середньої ниркової недостатності, а також у літніх пацієнтів корекції доз не потрібно.

До лікування і протягом усього періоду терапії розувастатином необхідно дотримуватися стандартну гіполіпідемічну дієту. При лікуванні кожні 2-4 тижні необхідно здійснювати контроль ліпідного профілю і при необхідності коректувати дозу розувастатину. Доза 40 мг протипоказана хворим, які мають фактори ризику розвитку рабдоміолізу (сімейний або власний анамнез м'язових хвороб, гіпотиреоз, середня ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 60 мл / хв), зловживання алкоголем, міотоксичність прийому фибратов або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази , пацієнти азіатської раси, одночасний прийом фібратів, стану, які супроводжуються підвищенням вмісту препарату в системному кровотоці). У хворих, які приймають 40 мг препарату, рекомендується спостереження за показниками функціонального стану нирок. Не варто проводити визначення активності КФК після сильних фізичних навантажень або при наявності інших можливих причин підвищення КФК, так як це може призвести до невірного трактування отриманих результатів. При збільшенні вихідного КФК в 5 разів і більше через 5-7 днів необхідно провести повторне вимірювання. Чи не починати лікування, якщо повторний тест підтверджує ці результати. У хворих, які мають фактори ризику рабдоміолізу, необхідно розглянути співвідношення користі і небезпеки лікування і здійснювати клінічний контроль протягом всього курсу терапії. Необхідно поінформувати хворого про необхідність термінового повідомлення лікаря про випадки несподіваного розвитку м'язової слабкості, м'язових болів або спазмів м'язів, особливо в поєднанні з лихоманкою і нездужанням. У даних пацієнтів необхідно проводити моніторинг активності КФК. Лікування повинно бути припинено, якщо активність КФК збільшена більш ніж в 5 разів, або якщо різко виражені м'язові симптоми і викликають щоденний дискомфорт. Якщо активність КФК повертається до норми і симптоми зникають, то варто розглянути питання про повторне використання розувастатину або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в знижених дозах при уважному спостереженні за хворим. До початку лікування і через 3 місяці після початку лікування необхідно проводити визначення показників функціонального стану печінки. Якщо активність в сироватці крові трансаміназ печінки в 3 рази більше верхньої межі норми, то необхідно знизити дозу препарату або припинити його прийом. У багатьох випадках протеїнурія знижується або зникає в процесі лікування і не означає прогресування існуючого або виникнення гострого захворювання нирок. При поєднанні гіперхолестеринемії і нефротичного синдрому або гіпотиреозу лікування основних захворювань повинно проводитись до початку терапії розувастатином. Необхідно дотримуватися обережності під час керування автомобілем або роботи, яка пов'язана з підвищеною психомоторної реакцією і концентрацією уваги (під час лікування може з'являтися запаморочення).

Гіперчутливість, виражені порушення функціонального стану нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв), хвороби печінки в активній фазі (включаючи і стійке збільшення активності трансаміназ печінки), міопатія, спільний прийом циклоспорину, період лактації, вагітність, вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлені), жінки репродуктивного віку, що не застосовують надійні засоби контрацепції.

Гіпотиреоз, ниркова недостатність, сімейний або особистий анамнез спадкових м'язових хвороб і попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших фібратів або інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, вік більше 65 років, алкогольна залежність, хвороби печінки в анамнезі, артеріальна гіпотензія, сепсис, травми, великі хірургічні втручання, тяжкі ендокринні, метаболічні або електролітні порушення; неконтрольована епілепсія, протеїнурія, пацієнти азіатської раси (китайці і японці).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Прийом розувастатіна протипоказаний під час вагітності та грудного вигодовування. Не застосовувати препарат розувастатин у жінок репродуктивного віку, що не застосовують надійні засоби контрацепції.

Побічні дії розувастатину

Нервова система: головний біль, астенічний синдром, запаморочення, тривожність, безсоння, депресія, парестезії, невралгія; система травлення: запор, біль у животі, нудота, оборотне дозозалежне минуще збільшення активності трансаміназ печінки, гастрит, диспепсія (включаючи і діарею, метеоризм, блювання), гастроентерит;

система дихання: фарингіт, синусит, риніт, бронхіт, бронхіальна астма, задишка, кашель, пневмонія;

система кровообігу: стенокардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація; система опорно-рухового апарату: біль у м'язах, біль у суглобах, м'язовий гіпертонус, артрит, болі в спині, міопатія, патологічний перелом кінцівки, рабдоміоліз (разом з порушенням функціонального стану нирок, при прийомі 40 мг препарату);

сечостатева система: канальцевая протеїнурія, периферичні набряки, інфекції сечовивідної системи, болі внизу живота;

алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, ангіоневротичний набряк;

лабораторні показники: дозозависимое минуще збільшення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж в 5 разів лікування повинна бути тимчасово призупинено);

інші: анемія, випадкова травма, болі в грудній клітці, екхімози, цукровий діабет, періодонтальний абсцес, грипоподібний синдром.

Взаємодія розувастатину з іншими речовинами

Циклоспорин і гемфіброзил підсилюють ефекти розувастатину. Антациди, які містять магній або алюміній, приблизно на 50% знижують плазмову концентрацію розувастатину (приймати їх слід через 2 години після прийому розувастатину). Еритроміцин, посилюючи моторику шлунково-кишкового тракту, знижує ефекти розувастатину. Розувастатин підсилює ефекти оральних контрацептивів. Гемфиброзил, інші фібрати, а також нікотинова кислота в ліпідознижуючих дозах (приблизно 1 г / добу) підвищують можливість виникнення міопатії при спільному використанні з розувастатином. При спільному використанні розувастатину з ітраконазолом підвищується на 28% AUC розувастатину (є клінічно незначущим). При спільному використанні розувастатину з препаратами, які зменшують вміст ендогенних стероїдних гормонів (включаючи і циметидин, кетоконазол, спіронолактон), можливо більш виражене зниження ендогенних стероїдних гормонів.

Прояви передозування розувастатином не описані. Фармакокінетичніпараметри розувастатину не змінюються при одномоментному прийомі декількох добових доз препарату. У разі передозування необхідно: симптоматична терапія, контроль активності КФК і функціонального стану печінки; гемодіаліз неефективний, специфічний антидот відсутній.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною розувастатин

Відгуки та коментарі

віра 57 років Ср, 25/06/2014 - 12:50

який з препаратів дає менше побічних ускладнень.

У перерахованих препаратів один і той же діюча речовина - розувастатин. При рівній дозуванні ймовірність побічних ефектів однакова.

Амосова В.А Пт, 27/03/2015 - 17:53

приймаю розувастатин - болить голова.Что робити кидати? кидати або продовжувати, або можна чимось замінити

Замінити можна, але заміна обговорюється з вашим лікарем очно.

Тетяна 63 роки Втр, 31/03/2015 - 21:22

Лікар призначив Розарт 5 мг. В аптеках немає в такому дозуванні, є тільки 10 і 20 мг. Чи можна ділити таблетки?

Таблетки розарт ділити не можна, спробуйте підібрати аналог в потрібній дозуванні, який є в наявності в аптеці.

Алла Ср, 08/07/2015 - 22:27

лікар не вказав терміни застосування розувастатину.

Борис Новик Нд, 31/01/2016 - 21:15

Чи можна помірно приймати алкоголь під час прийому розувастатину?

Значущої взаємодії розувастатину з етиловим спиртом не відзначено, так що, теоретично можна. Але, в принципі, алкоголь не рекомендується під час прийому будь-яких препаратів.

Ігор Пт, 05/02/2016 - 6:37

У мене підвищеної АСТ 92.7 чи можна застосовувати розовостатін?

Людмила 66 років Пт, 01/04/2016 - 20:20

У мене аутоімунний гіпотиреоз і атеросклероз (впевнена, через гіпотиреозу). Холестеріномія через гіпотиреозу - 7,1 (жирне не люблю і не їм). Почала пити розувастатин - до ранку, іноді і вдень, але рідше, болить праве підребер'я. Але у розувастатіна протипоказання - гіпотиреоз. І як тоді знижувати холестерин?

Гіпотиреоз - не протипоказання. Але все одно в першу чергу лікуєте його - підтримуйте еутіероз гормонами, а там дивись і відпаде потреба знижувати холестерин.

Ірина, 33 р Сб, 21/05/2016 - 12:12

Призначено Розувастатин 5 мг 1 р. / Сут. для зниження рівня холестерину з 6.4 до норми. Можна приймати розувастатин при низькому тиску 90/60, 100/70?

Розувастатин сам по собі не повинен впливати на тиск. При гіпотонії він не протипоказаний.

Дмитро Чт, 28/07/2016 - 15:04

Яка тривалість прийому розувастатину бере вже півроку може пора закінчувати

Це потрібно дивитися на вашу липидному профілем.

Галина Втр, 23/08/2016 - 22:41

Приймаю препарат РОЗАРТ вже 1 місяць при холестерин 5/9 можна його пити кинути взагалі або тепер пити пожізнено

Коля Чт, 15/09/2016 - 14:42

Приймаю розувастатин. Холестерин - 3,8 / 2.5. Тобто в два рази нижче, ніж було до прийому.

Раїса Ср, 21/09/2016 - 16:56

Знизили ЛПНЩ коефіцієнт за допомогою розувастатину, неприємних больових відчуттів не було, курс призупинили через досягнення середнього значення холестерину. Через місяць на аналізи, якщо що, будемо продовжувати.

Валентина 57років Пт, 02/06/2017 - 3:04

Почала приймати розовустатін ввечері, вранці прокидаюся з головним болем, що робити?

Галина Пон, 14/08/2017 - 17:41

В аптеці не було розувастатином 10 мг. Є дозою 20 мг. Я купила, а тепер думаю: чи можна ділити таблетки навпіл?

Таблетки покриті плівковою оболонкою і ділити їх не бажано.

Гість з Владом. Ср, 27/09/2017 - 13:52

Я не лікар, я практик, лечу свою маму. Делите на здоров'я, тільки уважніше!

Євген Ср, 30/08/2017 - 13:54

Випив його вчора ввечері сьогодні вдень голова расскаливается

Ірина Ср, 01/11/2017 - 21:47

Чи можливо оніміння частини мови при прийомі розувастатину? Відзначила практично в той час, як почала його застосовувати.

Так, це одне з побічних явищ препарату, особливо спостерігається, якщо ділити таблетку.

розувастатин

Ціни в інтернет-аптеках:

Розувастатин - гиполипидемическое лікарський засіб, що застосовується для зниження рівня холестерину в крові при лікуванні і профілактиці атеросклерозу.

Таблетки Розувастатин виробляють багато фармацевтичні підприємства, тому вони можуть відрізнятися за зовнішнім виглядом, упаковці і змістом допоміжних речовин.

Лікарська форма - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: двоопуклі; ядро на поперечному зрізі - біле або майже біле; в залежності від виробника оболонка може бути рожевого або білого кольору, форма кругла або овальна, що розділяють ризики на одній або обох сторонах, наявність або відсутність відповідних гравіювань (в осередкових контурних упаковках по 6, 7, 10, 14, 15, 30 шт. або в банках по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 100 шт. - в залежності від дозування і виробника; в картонній пачці 1-6, 8-10 чарункових упаковок або 1 банка).

Склад 1 таблетки:

  • активна речовина: розувастатин (у формі розувастатину кальцію) - 5, 10, 15, 20 або 40 мг;
  • допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, лактози моногідрат, гідрофосфат кальцію, магнію стеарат; або (інший виробник) карбонат кальцію, картопляний крохмаль, діоксид кремнію колоїдний, безводний лактоза, стеарат магнію, кросповідон;
  • оболонка: опадрай білий (спирт полівініловий, діоксид титану, тальк, соєвий лецитин, ксантанова камедь); або (інший виробник) опадрай рожевий (моногідрат лактози, гіпромелоза, діоксид титану, триацетин, барвник червоний кармін); або (інший виробник) суха суміш для плівкового покриття (поліетиленгліколь, гіпромелоза, червоний оксид заліза, діоксид титану, тальк).

Фармакодинаміка

За інструкцією, Розувастатин - препарат гіполіпідемічної дії з групи статинів. Він є селективним конкурентним інгібітором ферменту гідроксіметілглутаріл коферменту А (ГМГ-КоА-редуктази), який перетворює гідрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат - проміжний продукт в синтезі молекули холестерину (холестерину).

Основна дія розувастатину кальцію направлено на печінку, де відбувається синтез холестерину і катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). На поверхні клітин печінки збільшується кількість рецепторів ЛПНЩ, підвищується захоплення і катаболізм ЛПНЩ, що призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) і зниження загальної кількості ЛПНЩ і ЛПДНЩ.

В результаті серій послідовних реакцій знижуються підвищені концентрації холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), тригліцеридів (ТГ), загального холестерину (ХС), підвищується концентрація холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також зменшуються концентрації Хс-ЛПДНЩ, аполіпопротеїну В (АпоВ), ТГ-ЛПДНЩ та збільшується концентрація аполіпопротеїну А-I (АпоА-I).

Результатом дії розувастатину є зниження коефіцієнта (індексу) атерогенности, що свідчить про поліпшення ліпідного профілю у хворих з гіперхолестеринемією. Індекс атерогенності = (ХС - ХС-ЛПВЩ) / ХС-ЛПВЩ.

Зниження рівня ЛПНЩ залежить від дози і має експонентний характер.

Крім гиполипидемического ефекту статини позитивно впливають на стан атероми, судинну стінку, мають антіпроліфератівнимі, антиоксидантні властивості, покращують реологічні властивості крові, коригують дисфункцію ендотелію (доклинический ознака раннього атеросклерозу).

Терапевтична дія проявляється протягом 7 днів після початку лікування препаратом, через два тижні становить 90% від максимально можливого ефекту, який досягається зазвичай до четвертому тижні терапії і далі залишається постійним при регулярному прийомі розувастатину.

Препарат ефективний у пацієнтів з гіперхолестеринемією (з або без гіпертригліцеридемії), в тому числі у хворих з сімейною гіперхолестеринемією і цукровим діабетом.

При застосуванні розувастатину кальцію в комбінації з фенофібратом (щодо концентрації ТГ) і ліпідсніжающей дозами нікотинової кислоти (щодо концентрації Хс-ЛПВЩ) спостерігається адитивна дія. Призначати комбіновану терапію з урахуванням можливих ризиків повинен лікуючий лікар.

  • абсорбція і розподіл: максимальний рівень концентрації розувастатину у плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після перорального прийому, наявність їжі в шлунку може знижувати швидкість всмоктування. Речовина проникає через плацентарний бар'єр. Абсолютна біодоступність становить близько 20%, поглинається в основному печінкою, де відбувається синтез холестерину і метаболізм ХС-ЛПНЩ. Vd (обсяг розподілу) розувастатину - приблизно 134 л. Зв'язується з білками плазми крові близько 90%, головним чином - з альбумінами;
  • метаболізм: метаболізується речовина в невеликому ступені (приблизно 10%) в печінці, будучи непрофільним субстратом для ізоферментів цитохрому Р450. Основний изофермент, який бере участь у метаболізмі речовини - CYP2C9. У меншій мірі залучені в метаболізм ізоферменти CYP3A4, CYP2D6 та N-дисметил і лактонові метаболіти - основні виявлені метаболіти розувастатину. N-дисметил має в 2 рази меншу активність, ніж розувастатин, а лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Інгібування ГМГ КоА-редуктази забезпечується в основному фармакологічної активності розувастатину (більше 90%), решта - його метаболітами;
  • виведення: приблизно 90% дози препарату виводиться через кишечник в незміненому вигляді, решта - нирками. Плазмовий період напіввиведення становить приблизно 19 годин, цей показник не залежить від дози речовини. Середнє значення геометричного плазмового кліренсу - приблизно 50 л / год.

Системна експозиція розувастатину пропорційна прийнятій дозі. Фармакокінетичніпараметри при щоденному прийомі препарату не змінюються.

У хворих з порушенням функції печінки 8-й і 9-го ступеня за шкалою Чайлда - П'ю відзначається збільшення періоду напіввиведення препарату приблизно в два рази.

При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) зміст розувастатину в плазмі крові вище в 3 рази, а концентрація N-дисметилу вище в 9 разів, ніж у здорових добровольців.

В результаті фармакокінетичних досліджень встановлено, що у пацієнтів монголоїдної раси (японців, в'єтнамців, китайців, корейців і філіппінців) відбувається приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою «концентрація-час») і максимальної концентрації розувастатину у плазмі крові в порівнянні з європейцями; у індійських пацієнтів - в 1,3 рази. Відмінностей в значеннях фармакокінетичних показників у європейців і представників негроїдної раси не виявлено.

  • полігенна гіперхолестеринемія (тип IIa за класифікацією гиперлипидемий по Фредриксоном), в тому числі спадкова гетерозиготна гіперхолестеринемія, або комбінована гіперліпідемія (тип IIb) - як засіб, що доповнює дієту, в випадках, коли дієтичне харчування та інші немедикаментозні методи лікування (зниження маси тіла, фізичні вправи та інші), виявляються недостатніми;
  • гомозиготна форма сімейної гіперхолестеринемії - як доповнення до іншого ліпідосодержащіх терапії (ЛПНЩ-аферез) і дієтичного харчування або у випадках, коли ця терапія недостатньо ефективна;
  • ендогенна гіперліпемія (тип IV за класифікацією Фредриксона) - як доповнення до дієти;
  • атеросклероз (для уповільнення його прогресування) - як доповнює дієту засіб у пацієнтів, яким необхідна терапія для зниження рівня вмісту загального холестерину і ХС-ЛПНЩ;
  • основні серцево-судинні ускладнення (інфаркт міокарда, інсульт, артеріальна реваскуляризація) - в якості первинної профілактики у дорослих пацієнтів, у яких відсутні клінічні ознаки ІХС (ішемічної хвороби серця), але є підвищена ймовірність її розвитку, про що свідчить наявність таких факторів ризику: вік (понад 60 років для жінок і понад 50 років для чоловіків), підвищена концентрація С-реактивного білка (вище 2 мг / л), артеріальна гіпертензія, низький рівень ХС-ЛПВЩ, наявність в сімейному анамнезі раннього початку ІХС, куріння.
  • захворювання печінки, що протікають в активній фазі, в тому числі стійке збільшення активності трансаміназ в сироватці крові і будь-яке підвищення сироваткової активності трансаміназ ≥ 3 разів у порівнянні з ВМН (верхньою межею норми);
  • міопатія і схильність до виникнення міотоксіческіх ускладнень;
  • ниркова недостатність: для дози 5, 10, 15 або 20 мг на добу - у важкій формі (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв); для дози 40 мг на добу - помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну менше 60 мл / мить);
  • комбінована терапія з циклоспорином;
  • дефіцит лактази, непереносимість лактози або мальабсорбція глюкози-галактози;
  • вагітність, період лактації, відсутність адекватних методів контрацепції у жінок репродуктивного віку;
  • вік до 18 років;
  • індивідуальна підвищена чутливість до розувастатину або будь-якої допоміжної компоненту препарату.

Додатковими абсолютними протипоказаннями для застосування розувастатину в дозі 40 мг є наступні фактори ризику, при яких можливий розвиток рабдоміолізу і / або міопатії:

  • гіпотиреоз;
  • міотоксичність на тлі прийому інших фібратів або інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в анамнезі;
  • зловживання алкоголем;
  • одночасне застосування фібратів;
  • стану, при яких рівень плазмової концентрації розувастатину може підвищуватися;
  • анамнез м'язових захворювань (сімейний в тому числі);
  • приналежність до монголоїдної раси.

Відносні (захворювання / стану, наявність яких вимагає обережності при застосуванні розувастатину):

  • наявність факторів ризику розвитку рабдоміолізу / міопатії: гіпотиреоз, порушення функції нирок, особистий / сімейний анамнез м'язових захворювань, попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших фібратів або статинів;
  • стану, при яких можливе підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові;
  • ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 60 мл / хв);
  • надмірне вживання алкоголю;
  • одночасне застосування з фібратами;
  • хвороби печінки в анамнезі;
  • артеріальна гіпотензія;
  • сепсис;
  • метаболічні, водно-електролітні або ендокринні порушення у важкій формі або неконтрольовані судомні напади;
  • великі хірургічні втручання;
  • травми;
  • вік понад 65 років;
  • приналежність до монголоїдної раси.

Розувастатин: інструкція із застосування (дозування і спосіб)

Таблетки Розувастатин приймають всередину, ковтаючи цілими, не подрібнюючи та не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Добову дозу препарату приймають за один раз.

Перед тим як починати терапію розувастатином і під час лікування необхідно дотримуватися стандартної холестеринзнижувальної дієти. Залежно від терапевтичних цілей і реакції на лікування, а також з огляду на поточні рекомендації по цільовим рівнями ліпідів, дозу препарату лікар підбирає індивідуально.

Для пацієнтів, які починають терапію розувастатином, або для переведених з застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази рекомендована початкова доза - 5 або 10 мг розувастатину 1 раз / добу. При визначенні початкової дози необхідно враховувати індивідуальний рівень вмісту холестерину, можливий ризик виникнення серцево-судинних ускладнень і оцінювати ймовірність розвитку побічних реакцій. Через 4 тижні лікар може збільшити дозу препарату, якщо в цьому буде необхідність.

Підвищення дози до 40 мг слід проводити тільки при важкому ступені гіперхолестеринемії і великому ризику серцево-судинних ускладнень (особливо у хворих зі спадковою гіперхолестеринемією), якщо при застосуванні дози 20 мг не було досягнення бажаного результату, а також, якщо є можливість забезпечити лікарський контроль за станом такого пацієнта. Хворі, які застосовують розувастатин в дозі 40 мг, повинні спостерігатися фахівцем особливо ретельно.

Призначати дозу 40 мг пацієнтам, які не зверталися раніше до лікаря, не рекомендується.

Контролювати показники ліпідного обміну необхідно після 2-4 тижнів лікування розувастатину та / або при підвищенні його дози. Залежно від цих показників при необхідності слід коригувати дозу.

Призначати вищу дозу, ніж 40 мг, в більшості випадків не рекомендується, так як це не виправдано через посилення побічних ефектів.

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози розувастатину не потрібно. Рекомендована початкова доза для таких хворих - 5 мг / добу.

Коригувати дозу препарату пацієнтам похилого віку немає необхідності.

Так як при фармакокінетичних дослідженнях відзначено збільшення системної концентрації розувастатину у представників монголоїдної раси, потрібно враховувати цей факт і призначати пацієнтам даної групи початкову дозу препарату, що становить 5 мг / добу. Застосовувати дозу 40 мг у таких хворих протипоказане.

Для пацієнтів, які є носіями генотипів с.421АА або с.521CC, рекомендована максимальна доза розувастатину становить 20 мг один раз на добу.

При наявності факторів, що вказують на схильність до міопатії, рекомендується призначати в якості початкової дозу 5 мг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

У разі спільного застосування препарату з лікарськими засобами, що підвищують вміст розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії з транспортними білками, можливо підвищення ризику міопатії, аж до рабдоміолізу. Коли застосування таких лікарських засобів необхідно, потрібно оцінити співвідношення ризику і користі супутньої терапії розувастатином і, якщо буде потрібно, знизити його дозу.

Побічні ефекти, що спостерігаються під час прийому розувастатину, зазвичай мають виражений характер і проходять самостійно. Частота їх виникнення, як правило, залежить від дози.

Можливі побічні реакції (дуже часто - більше 10%; часто - більше 1%, але менше 10%; нечасто - більше 0,1%, але менше 1%; рідко - більше 0,01%, але менше 0,1%; вкрай рідко - менше 0,01%; з невстановленої частотою - при неможливості підрахунку частоти появи порушень):

  • травна система: часто - болі в животі, запор, нудота; нечасто - метеоризм, діарея, блювота; рідко - тимчасове підвищення активності печінкових ферментів, гастрит, гастроентерит, панкреатит; дуже рідко - жовтяниця, гепатит;
  • центральна нервова система: часто - астенічний синдром, запаморочення, головний біль; нечасто - парестезія, невралгія, порушення сну, тривожність, депресія; дуже рідко - зниження або втрата пам'яті, периферична нейропатія;
  • ендокринна система: часто - інсулінонезалежний цукровий діабет;
  • дихальна система: часто - фарингіт, дуже рідко - пневмонія, диспное, кашель, бронхіт, бронхіальна астма, синусит, риніт;
  • кістково-м'язова система: часто - біль у м'язах; рідко - рабдоміоліз, міопатія (в тому числі міозити); дуже рідко - артрит, артралгія, біль у спині, м'язовий гіпертонус, патологічний перелом кінцівок; з невстановленої частотою - іммуноопосредованних некротизирующая міопатія;
  • система кровотворення: з невстановленої частотою - тромбоцитопенія;
  • репродуктивна система і молочна залоза: з невстановленої частотою - сексуальна дисфункція, гінекомастія;
  • імунна система: рідко - реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк;
  • шкірні покриви і підшкірно-жирова клітковина: з невстановленої частотою - синдром Стівенса - Джонсона;
  • сечовидільна система: часто - інфекції сечовивідних шляхів, канальцевая протеїнурія (в основному для дози 40 мг), не пов'язана з розвитком захворювань нирок і зменшується або зникає в процесі лікування; дуже рідко - гематурія, набряки;
  • алергічні реакції: нечасто - висип, кропив'янка, свербіж шкіри; рідко - ангіоневротичний набряк;
  • лабораторні показники: підвищення рівня концентрації глюкози, глікозильованого гемоглобіну, білірубіну; порушення функції щитовидної залози; збільшення активності ферментів креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази (при підвищенні активності КФК в 5 разів і більше в порівнянні з верхньою межею норми прийом розувастатину необхідно призупинити).

Є повідомлення про поодинокі випадки виникнення ІЗЛ (інтерстиціального захворювання легень) при застосуванні деяких статинів, особливо при тривалому лікуванні дається.

У разі одночасного прийому декількох добових доз розувастатину змін фармакокінетичних параметрів не спостерігається.

При передозуванні препарату можливе посилення побічних порушень.

Специфічного лікування не існує. Рекомендується проведення симптоматичної терапії та заходів з підтримки функцій життєво важливих систем і органів. Слід контролювати функцію печінки і активність КФК. Ефективність процедури гемодіалізу при передозуванні малоймовірна.

Пацієнтам, які приймають Розувастатин в дозі 40 мг, необхідно забезпечити контроль за показниками функції нирок.

При визначенні активності КФК, щоб уникнути невірної інтерпретації результатів, не слід проводити аналіз після значних фізичних навантажень, а також потрібно враховувати інші можливі причини збільшення рівня КФК. Якщо початкова концентрація істотно підвищена (в 5 разів і більше в порівнянні з верхньою межею норми), повторний аналіз слід провести через 5-7 днів. При підтвердженні вихідного підвищеного рівня концентрації КФК в результаті повторного вимірювання починати терапію розувастатином не слід.

У разі наявності факторів ймовірності розвитку рабдоміолізу необхідно враховувати співвідношення користі і можливого ризику і протягом всього курсу терапії здійснювати клінічне спостереження за станом пацієнта.

Пацієнт повинен негайно повідомити лікаря про несподіваній появі м'язових болів, спазмів або м'язової слабкості. У таких хворих необхідно перевірити, чи активовано КФК. Якщо рівень концентрації КФК значно підвищений (у 5 разів і більше в порівнянні з верхньою межею норми) або якщо м'язові симптоми різко виражені навіть при незначному відхиленні активності КФК від норми, терапію необхідно припинити. Після зникнення симптомів і повернення рівня КФК до норми можливе повторне призначення розувастатину або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, але в менших дозах і під ретельним лікарським наглядом. При відсутності симптомів проводити вимірювання активності КФК недоцільно.

При прийомі розувастатину та супутнього лікування ознак посилення впливу на кісткову мускулатуру не виявлено. Однак надходили повідомлення про збільшення випадків міопатії і міозиту у хворих, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази одночасно з похідними фібринової кислоти, в тому числі нікотиновою кислотою в ліпідознижуючих дозах, циклоспорином, гемфіброзилом, макролідними антибіотиками, інгібіторами протеаз і азольними протигрибковими засобами.

Не рекомендується одночасне застосування гемфиброзила і розувастатину, оскільки гемфіброзил підвищує ймовірність розвитку міопатії в комбінованої терапії з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Необхідно враховувати співвідношення ризик / користь при одночасному застосуванні нікотинової кислоти або фібратів в ліпідознижуючих дозах і розувастатин.

Контроль показників функції печінки рекомендується проводити перед початком терапії і через 3 місяці лікування препаратом.

Якщо в сироватці крові рівень активності трансаміназ перевищує в 3 рази верхньої межі норми, прийом препарату слід припинити.

У хворих з гіперхолестеринемією внаслідок нефротичного синдрому або гіпотиреозу лікування основних захворювань необхідно провести до початку прийому розувастатину.

При підозрі на виникнення ІЗЛ, яке проявляється у вигляді непродуктивного кашлю, задишки, зниження ваги, слабкість, погіршення загального самопочуття і лихоманки, прийом препарату необхідно відмінити.

Через можливу ймовірності розвитку судом під час прийому таблеток Розувастатин потрібно уникати вживання в їжу зеленого чаю.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

Необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортом і виконанні робіт, що вимагають швидкого реагування і підвищеної уваги, оскільки під час лікування препаратом можливі прояви запаморочення та слабкість.

Застосування при вагітності та лактації

Зміст холестерину і продуктів його біосинтезу дуже важливі для внутрішньоутробного розвитку дитини, тому інгібування ГМГ-КоА-редуктази значно підвищує потенційний ризик для плоду над користю від застосування лікарського засобу для вагітної жінки. З огляду на це, Розувастатин протипоказаний для застосування в період вагітності.

Жінки, що приймають препарат і знаходяться в репродуктивному віці, повинні застосовувати адекватні контрацептивні методи. У разі діагностування вагітності під час терапії препаратом прийом таблеток слід негайно припинити.

Даних про виділення розувастатину з грудним молоком немає. У період грудного вигодовування приймати препарат заборонено.

Лікарський засіб не застосовується у дітей і підлітків молодше 18 років.

Особливості застосування розувастатину у пацієнтів з порушеннями функції нирок в залежності від дози:

  • добова доза 5, 10, 15 або 20 мг: важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) - протипоказання до застосування; ниркова недостатність будь-якого ступеня тяжкості - потрібна обережність при лікуванні;
  • добова доза 40 мг: порушення ниркової функції помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну менше 60 мл / хв) - протипоказання до застосування; ниркова недостатність будь-якого ступеня тяжкості - потрібна обережність при лікуванні.

Для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції нирок в якості початкової рекомендується доза 5 мг / добу.

Пацієнтам, у яких захворювання печінки знаходяться в активній фазі, включаючи стійке збільшення активності трансаміназ в сироватці крові і будь-яке підвищення сироваткової активності ферментів (більш, ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН), терапія розувастатином протипоказана.

У разі обтяженого анамнезу по печінковим захворювань призначення препарату вимагає обережності.

Даних і досвіду застосування розувастатину у пацієнтів з важкими функціональними порушеннями печінки (за класифікацією Чайлда - П'ю > 9 балів) немає.

Спеціально коригувати дозу препарату літнім пацієнтам не потрібно, але проводити терапію розувастатином хворим у віці 65 років і старше необхідно з обережністю.

  • інгібітори транспортних білків: збільшення вмісту розувастатину в плазмі крові і підвищення ризику розвитку міопатії (через його властивості зв'язуватися з деякими транспортними білками, зокрема, з BCRP і ОАТР1В1);
  • інгібітори протеази ВІЛ (вірусу імунодефіциту людини): істотне збільшення експозиції до розувастатину. Фармакокінетичні дослідження у здорових добровольців зі спільного застосування препарату в дозі 20 мг з комбінованим лікарським засобом, що містить 2 інгібітора протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру і 100 мг ритонавіру) призводило до двократного збільшення AUC (0-24) і п'ятикратного збільшення максимальної плазмової концентрації розувастатину;
  • циклоспорин: значне (в середньому в 7 разів) збільшення AUC розувастатину; плазмова концентрація циклоспорину не змінюється;
  • фенофібрат, гемфіброзил, інші фібрати і нікотинова кислота в липидснижающих дозах (більше 1 г на добу): підвищення ризику розвитку міопатії (можливо, через їх здатності викликати міопатію при використанні в монотерапії);
  • гемфіброзил та інші гіполіпідемічні препарати: підвищення в 2 рази максимальної плазмової концентрації і AUC розувастатину; фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом не спостерігалося, фармакодинамічна взаємозв'язок можлива;
  • антациди (що містять гідроксид магнію і алюмінію): зменшення концентрації розувастатину у плазмі крові приблизно наполовину. Якщо антациди приймаються через 2 години після нього, цей ефект слабшає;
  • езетіміба: підвищення AUC розувастатину у хворих з гіперхолестеринемією (при одночасному прийомі 10 мг езетіміба і 10 мг розувастатину). Через фармакодинамічної взаємодії речовин можливе збільшення ризику розвитку побічних реакцій;
  • ізоферменти Р450: взаємодії з лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю цитохрому Р450 не очікується. Розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Клінічно значущої взаємодії з флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYР3A4 і CYP2C9) і кетоконазолом (інгібітором ферментів CYP3A4 і CYP2A6) не відзначалося;
  • еритроміцин: зменшення на 20% AUC розувастатину та на 30% його максимальної концентрації в плазмі через посилення моторики кишечника, яке може викликати прийом еритроміцину;
  • фузідовая кислота: існує ймовірність виникнення рабдоміолізу (за даними постмаркетингових повідомлень), при необхідності спільного застосування може знадобитися тимчасова відміна розувастатіна;
  • антагоністи вітаміну K (наприклад, варфарин): збільшення МНО (Міжнародного нормалізувати відносини); при спільному застосуванні рекомендується контролювати цей показник;
  • контрацептиви для перорального застосування / гормонозаместительной терапії: збільшення AUC норгестрела і AUC етинілестрадіолу на 34% і 26% відповідно, що має враховуватися при визначенні дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичних даних щодо застосування розувастатину одночасно з гормонозаместительной терапією і немає, але аналогічного ефекту виключати не можна;
  • дігоксин Клінічно значущої взаємодії не очікується.

У всіх випадках комбінованого застосування з лікарськими препаратами, що збільшують експозицію до розувастатину, слід коригувати його дозу.

Аналогами розувастатином є: Розарт, Роксера, Розістрак, Розуфаст, Розукард, Рустор, Тевастор, Ліпопрайм, Крестор, Ро-статини, АКОРТ, Реддістатін, Розуліп, Мертеніл, Сувардіо і інші.

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін зберігання - 2 роки.

Відпускається за рецептом.

Судячи з відгуків про розувастатином, препарат підходить далеко не всім, і між багатьма аналогічних лікарських засобів пацієнти часто вибирають інші засоби, менш дорогі і не так сильно обтяжені побічними ефектами. Зустрічаються скарги на такі небажані реакції як безсоння, болі в м'язах і суглобах, скачки артеріального тиску, серцебиття, нудота, порушення травлення, а також підвищення рівня цукру в крові.

Фахівці відзначають, що призначати препарати для зниження рівня холестерину (статини) і прописувати схему терапії повинен тільки досвідчений лікар. І при дотриманні його рекомендацій застосування розувастатину буде більш ефективним і зведе до мінімуму побічні реакції.

Ціна на Розувастатин в аптеках

Ціна на Розувастатин за 1 упаковку з 30 таблеток становить: 10 мг - 429-460 рублів; 20 мг - 455-851; 40 мг - 1600-1816 рублів.

Розувастатин таб. п / о полон. 10мг №30

Розувастатин таблетки 20 мг 30 шт.

Розувастатин таб. п / о полон. 5 мг №30

Розувастатин 20мг №30 таблетки

Розувастатин Канон 10мг №28 таблетки

Розувастатин таб. п / о полон. 10мг №30

Розувастатин 20мг №28 таблетки

Кожна людина хоча б кілька разів у своєму житті стикався з таким неприємним захворюванням, як нежить. Найчастіше закладений ніс з п.

Чому я худну без причини? Які наслідки захворювання? Чи потрібно звертатися до лікаря або «саме пройде»? Кожна людина повинна знати, чт.

Це питання цікавить дуже багатьох. Якщо ще зовсім недавно баню на 100% вважали корисною, то останнім часом з'явився ряд побоювань, підтем.

Те, що ми їмо кожен день, починає хвилювати нас в той момент, коли лікар ставить несподіваний діагноз «атеросклероз» або «ішемічна більш.

Запобігти проникненню і розвиток різних інфекцій може кожна людина, головне - знати основні небезпеки, які підстерігають на к.

Мазок на онкоцитологию (аналіз по Папаніколау, Пап-тест) - це спосіб мікроскопічного дослідження клітин, які беруться з поверхні ш.

При використанні матеріалів сайту, активне посилання обов'язкове.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

37 + = 40