Розувастатин канон інструкція із застосування

Розувастатином КАНОН, таблетки

Показання до застосування

- первинна гіперхолестеринемія по Фредриксоном (тип IIа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми;

- сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідсніжающей терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна;

- гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) в якості доповнення до дієти.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід призначати препарат в дозі 10 мг і 20 мг пацієнтам з нирковою недостатністю; в дозі 40 мг - пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК більше 60 мл / хв).

Застосування препарату в дозі 10 мг і 20 мг у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв) протипоказане.

Застосування препарату в дозі 40 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл / хв) протипоказане.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі.

Застосування препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ і будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН) протипоказано.

Дані або досвід застосування препарату у пацієнтів з балом вище 9 за шкалою Чайлд- Пью відсутній.

Застосування у літніх пацієнтів

До початку терапії та протягом усього періоду лікування пацієнту слід дотримуватися стандартну гіполіпідемічну дієту. Під час лікування кожні 2-4 тижні слід здійснювати моніторинг ліпідного профілю і згідно з результатами при необхідності коректувати дозу препарату.

При застосуванні розувастатину у всіх дозах, і особливо в дозі, що перевищує 20 мг, може спостерігатися короткочасна протеїнурія. У пацієнтів, що приймають препарат в дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники функції нирок.

У пацієнтів, що приймають розувастатин в дозі перевищує 20 мг, може біль у м'язах, міопатія, рідко - рабдоміоліз. Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або при наявності інших можливих причин збільшення КФК, що може привести до невірної інтерпретації отриманих результатів. При підвищенні КФК в 5 разів вище верхньої межі норми через 5-7 днів слід провести повторне вимірювання. Не слід починати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну підвищену активність КФК більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН.

У пацієнтів з ризиком розвитку міопатії / рабдоміолізу необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої ​​користі терапії і здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу лікування.

Слід поінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікарю в випадках несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо в поєднанні з нездужанням і лихоманкою. У таких пацієнтів слід здійснювати моніторинг активності КФК. Терапію слід припинити, якщо активність КФК підвищена більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН, або якщо м'язові симптоми різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активність КФК в 5 разів менше в порівнянні з ВМН). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне застосування препарату або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах під ретельним лікарським наглядом. Рутинний моніторинг КФК за відсутності симптомів рабдомиолиза недоцільне.

Повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази в поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в липидснижающих дозах, протигрибкові препарати з групи азолів, інгібітори ВІЛ-протеази і антибіотики групи макролідів. Гемфиброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування розувастатину та гемфиброзила. Слід ретельно зважити співвідношення ризику і можливої ​​користі при спільному застосуванні розувастатину та фібратів або нікотинової кислоти в липидснижающих дозах.

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії і через 3 місяці після початку терапії. Якщо активність печінкових трансаміназ в сироватці крові в 3 рази перевищує ВМН, дозу препарату слід зменшити або припинити прийом.

При поєднанні гіперхолестеринемії і гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином.

Відзначено збільшення плазмової концентрації розувастатину у пацієнтів азіатської раси в порівнянні з пацієнтами європеоїдної раси.

У пацієнтів з концентрацією глюкози крові від 5.6 до 6.9 ммоль / л терапія розувастатином асоціювалася з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2 типу.

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування може виникнути запаморочення, слабкість, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Вся інформація про препарати, розміщених на сайті, призначена тільки для лікарів та інших медичних фахівців. Пацієнти не повинні займатися самолікуванням. Перед застосуванням препаратів рекомендуємо проконсультуватися зі своїм лікуючим лікарем. Всі матеріали зібрані з відкритих джерел.

Розувастатин канон: інструкція із застосування, відгуки про препарат

Розувастатин канон є інгібітор редуктази (ГМГ-КоА) останнього покоління, що випускається російською фармацевтичною компанією «Канонфарма продакшн» за ліцензією японської фармацевтичної компанії, яка є розробником даного лікарського засобу. Даний препарат має велику доказову базу, що перевершує по різновидам досліджень і кількості піддослідних груп всі інші статини. У зв'язку з цим при підвищеному рівні холестерину в плазмі крові людини і для профілактики атеросклерозу більшістю медичних фахівців розглядається, як препарат вибору, серед інших гіполіпідемічних засобів. Нижче буде представлена ​​інструкція із застосування до лікарського засобу «Розувастатин канон» з основними рекомендаціями та загальною схемою терапії та профілактики.

Розувастатин канон випускається у формі таблеток з плівковою оболонкою для перорального застосування в таких дозуваннях активної речовини: 10 мг, 20 мг, 40 мг. В одній пачці міститься наступна кількість таблеток: 7 шт., 14 шт., 28 шт .. Активна діюча речовина лікарського засобу: розувастатин в формі кальцієвої солі. Допоміжні речовини, що входять до основного складу лікарського засобу: МКЦ, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, повідон. Речовини, що входять до складу плівкової оболонки лікарського засобу: гіпромелоза, харчові барвники. Є незначні відмінності в складі допоміжних речовин і речовин, що входять до складу плівкової оболонки таблетки, в залежності від дозування. На терапевтичний ефект ця обставина не впливає, але має враховуватися при розгляді проблематики можливої ​​індивідуальної нестерпності пацієнтом одного або декількох компонентів лікарського препарату.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Розувастатин канон, виступаючи в якості інгібітора редуктази вибіркової дії, мінімізує процес трансформації коферменту A в мевалоновую кислоту, що сприяє значному зниженню освіти стеролов (в тому числі: холестерину) в плазмі крові людини. Додатково збільшується на поверхні клітин печінки кількість рецепторів, чутливих до ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), і посилюється сенситивность даних рецепторів. В результаті при утворенні ЛПНЩ здійснюється їх посилений захоплення клітинами печінки з подальшим катаболизмом. Дані біохімічні процеси дозволяють: знизити рівень ЛПНЩ, забезпечити пригнічення освіти ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), підвищити концентрацію в плазмі ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ). В результаті виявляється помірне судинорозширювальну дію, сприяє поліпшенню кровотоку і зниження розмірів атеросклеротичної бляшки. Спостерігається також значне зниження концентрації C-реактивного білка, що надає додатковий позитивний ефект у плані посилення тонусу і еластичності кровоносних судин.

Препарат доцільно приймати, тільки курсами з тривалістю не менше двох тижнів, так як даний термін є мінімальним для досягнення терапевтичного ефекту. Максимальний терапевтичний ефект спостерігається через чотири тижні від початку лікування «розувастатином канон». Потім відзначається стабілізація з помірною коригуванням рівня концентрації ЛПНЩ і ЛПВЩ.

Абсорбується понад 99% активного діючої речовини слизовими оболонками шлунково-кишкового тракту, через які розувастатин надходить в плазму крові, де з'єднується з білками і розноситься по всьому організму. Час настання періоду максимальної концентрації активного діючої речовини в плазмі залежить умов вживання лікарського засобу: не менше ніж за півгодини до їжі - 5 годин, під час прийому їжі - 7 годин, не пізніше ніж через дві години після прийому їжі - 6 годин. В цілому період досягнення максимальної концентрації розувастатину в крові людини на якість абсорбції, показник максимальної концентрації і терапевтичний ефект впливу не робить. У зв'язку з цим препарат можна застосовувати в будь-який час незалежно від прийому їжі.

Відмінною особливістю «розувастатином канон» від інших ліків групи статинів є те, що активна діюча речовина виводиться з організму в практично незмінному вигляді з мінімальною метаболизации в печінці (не більше 10%). Період напіввиведення становить від 8 до 12 годин залежно від призначеної пацієнтові дозування. Повне виведення препарату з організму відбувається в середньому через 18 - 30 годин. Кумуляція мінімальна і становить менше одного відсотка. Розувастатин виводиться з фекаліями (приблизно 10%) і з сечею (приблизно 10%).

Не рекомендується призначати гіполіпідемічні препарати в цілому і «Розувастатин канон» зокрема без попередньої практики безмедикаментозної терапії, яка повинна складатися з наступних заходів: призначення спеціально підібраною, відповідно до особливостей організму пацієнта і специфікою перебігу захворювання / патології, дієти; розробка індивідуальних фізичних вправ; комплекс заходів, спрямованих на зниження зловживання шкідливими звички; додаткові заходи, спрямовані на зниження ваги хворого. У разі, якщо Безмедикаментозне лікувальна практика не сприяла адекватному зниженню рівня холестерину в організмі, пацієнтові призначають курс лікування «розувастатином канон».

  • Первинна гіперхолестеренімія. Найбільший терапевтичний ефект відзначений при лікуванні пацієнтів з первинною гіперхолестереніміей типу IIa. Розувастатин канон може призначатися, як єдиний терапевтичний засіб. В окремих випадках можуть знадобитися препарату для проведення підтримуючої терапії при наявності або появі ускладнень патології.
  • Змішана гіперхолестеринемія. Найбільший терапевтичний ефект відзначений при лікуванні пацієнтів зі змішаною гіперхолестереніміей, що відноситься до типу IIb. Препарат може призначатися, як єдиний терапевтичний засіб. В окремих випадках можуть знадобитися препарату для проведення підтримуючої терапії при наявності або появі ускладнень патології.
  • Гіперхолестеренімія сімейна (гомозиготна і гетерозиготна). Доцільно «Розувастатин канон» призначати при недостатній ефективності медичної методики: «ЛПНЩ-аферез». Призначення розувастатину не є причиною для скасування подальшого проведення процедур аферезу. Однак, якщо застосовувалися інші гіполіпідемічні засоби, то останні, як правило, підлягають скасуванню.
  • Гіпертригліцеридемія. Оптимальний результат досягається при терапії гипертриглицеридемии четвертого типу. «Розувастатин канон» використовується в якості єдиного засобу консервативної терапії.
  • Атеросклероз. Сьогодні багато медиків схиляються до призначення розувастатину в якості одного з препаратів вибору при комплексній терапії атеросклерозу.
  • Захворювання та патологічні стани, що протікають на тлі підвищення в плазмі крові концентрації шкідливого холестерину (ЛПНЩ) або тригліцеридів (ЛПДНЩ).
  • Захворювання та патологічні стани, що протікають на тлі зниження концентрації в плазмі крові корисного холестерину (ЛПВЩ).

Показання до застосування лікарського препарату як профілактичний засіб

«Розувастатин канон» рекомендується призначати, тільки після підтвердження неефективності і недостатній ефективності заходів немедикаментозного характеру: лікувальна дієта, зниження ваги, комплекс фізичних вправ і помірних навантажень.

  • Профілактика всіх захворювань і патологічних станів, перерахованих в розділі: «Показання до застосування лікарського препарату як терапевтичний засіб».
  • Профілактика підвищення холестерину, атеросклерозу та інших серцево-судинних захворювань (ішемічна хвороба серця, стенокардія, зазнати серцевого нападу міокарда, інсульт). Серед статинів, саме, «Розувастатин канон» надає яскраво виражений вплив на судини людини, тонізуючи і роблячи їх більш еластичними. Еластичність судин дозволяє мінімізувати небезпечну навантаження для них, пов'язану з різкою зміною діяльності людини в циклі спокій-рух. Для непідготовлених судин перехід від гіподинамічного стану до гіпердинамічного може привести до різкого підвищення артеріального тиску (в тому числі: гіпертонічний криз), вираженого запаморочення, втрати свідомості і так далі. Прикладами різкої зміни діяльності людини в циклі спокій-рух можуть виступати наступні: різкий підйом з ліжка після сну, різкий підйом з-за столу / парти / т.д. після кілька годинного перебування в одній позі, інтенсивні руху після тривалого часу розмірених неспішних рухів, різких перехід в стан стресу під впливом зовнішніх або внутрішніх факторів. Важливо! Рекомендується уникати подібної різкої зміни періодів спокою і руху (особливо, актуально для осіб похилого віку та тих, хто тривалий час проводить в сидячому або лежачому положенні).
  • Профілактика артеріальної гіпертензії, пов'язаної зі зниженням еластичності кровоносних судин і підвищення рівня концентрації шкідливого холестерину в організмі людини. Профілактичні консервативні заходи доцільно починати при відхиленнях артеріального тиску на 10-20 одиниць і проводити їх комплексно з призначенням «розувастатином канон» укупі з гіпотензивними лікарськими засобами помірної дії (наприклад: «Індопамід»).
  • Похилий вік пацієнта. Є достатньою підставою для призначення лікарського препарату «Розувастатин канон», так вік старше 50 років вважається фактором ризику для розвитку захворювань і патологій на тлі підвищення рівня шкідливого холестерину. Найбільш актуально для призначення літнім людям, якщо немає можливості до повноцінного виконання комплексу фізичних вправ і дотримання гіполіпідемічної дієти.
  • Зловживання тютюнопалінням. Особливо, профілактика актуальна при поєднанні даного чинника ризику з фактором ризику з попереднього пункту. Доцільно в процесі профілактики працювати над зниженням потреби пацієнта в курінні тютюну.

Прийом їжі на фармакологічна дія лікарського засобу не впливає. Однак, для оптимізації терапевтичного ефекту приймати таблетки найдоцільніше в ранковий час після пробудження. Це дозволяє досягти найбільшої концентрації діючої речовини в плазмі крові і забезпечити максимальний ефект на період часу найбільшої активності людини.

Первісна дозування не повинна перевищувати 10 мг. Первісна дозування для пацієнтів неповнолітнього або похилого віку, а також з порушеннями функцій печінки рекомендована в розмірі не більше 5 мг. Збільшення дозування проводиться по 10 мг при відсутності особливих вказівок, пов'язаних з віком пацієнта або порушеннями роботи печінки. При наявності особливих вказівок збільшення дозування проводиться по 5 мг. Кожне наступне збільшення дози лікарського засобу має відбуватися не раніше ніж після двох тижнів від моменту призначення попередньої дозування. Максимальна доза не повинна перевищувати 40 мг «розувастатином канон» в добу. При призначенні максимальної дозування рекомендується приймати таблетки два рази на добу (вранці і ввечері) по 20 мг. Важливо! Кожне збільшення дозування лікарського препарату має відбуватися, тільки після проведення лабораторних досліджень аналізу крові пацієнта. При високих дозах препарату також рекомендована діагностика щодо визначення активності печінкових трансаміназ. «Розувастатин канон» має досить високою біодоступністю порівняно з іншими інгібіторами редуктази - приблизно 20%. У зв'язку з цим при призначенні препарату в максимальній дозі, що становить 40 мг, прийом повинен проходити під контролем лікуючого фахівця з періодичним діагностуванням функцій печінки.

  • Гіперчутливість пацієнта до основного діючої речовини лікарського засобу або допоміжних компонентів. Зокрема: виражена непереносимість лактози може служити причиною для припинення лікування та заміни його на аналоги.
  • Захворювання печінки в активній формі або пов'язані з серйозними дегенеративними змінами органу (цироз і так далі). Важливо враховувати ступінь активності печінкових трансаміназ (особливо, що має неясну патологію).
  • Ниркова недостатність не є абсолютним показанням до непризначення або припинення застосування препарату. Однак, гострі захворювання нирок з показником кліренсу креатину менше, ніж 30 мл / хв є абсолютним протипоказанням до застосування «розувастатином канон».
  • Період вагітності (від моменту зачаття) і годування дитини грудьми. Курс лікування «розувастатином канон» рекомендується до призначення жінкам, які не планують репродуктірованіе - період менопаузи і постменопаузи, безпліддя, використання надійних методів контрацепції (презервативи, оральні засоби запобігання небажаній вагітності). У разі наявності ризику зачаття дитини не рекомендується призначати даний лікарський препарат. При неможливості призначення аналогічного гиполипидемического кошти з відсутністю даного протипоказання, «Розувастатин канон» підлягає негайному скасуванню відразу після отримання інформації про зачаття дитини.
  • Непереносимість лактози і її похідних, а також дефіцит лактази. Відміна препарату або вибір аналогового лікарського засобу потрібно, тільки при яскраво вираженою особливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

  • Повністю протипоказані, так як здатні багаторазово (до 10 разів) і спонтанно збільшувати концентрацію активного діючої речовини «розувастатином канон» в організмі людини: циклоспорин, гемфіброзил.
  • Потрібне коригування дозування «розувастатином канон» з тенденцією до її зниження у зв'язку зі здатністю наведених далі речовин підвищувати концентрацію активного чинного компонента «Розувастатин канон» в організмі людини до 70%, що збільшує ризик розвитку печінкової недостатності, рабдоміолізу, міалгії, міопатії: антимикотические препарати для перорального застосування, гіполіпідемічні препарати ряду статинів чи іншої групи, нікотинова кислота і препарати нікотинової кислоти, лікарські засоби, що діють гнітюче на редуктазу вірусу імунодефіциту людини, імунодепресанти.
  • Потрібне коригування дозування стероїдних гормонів ендогенного типу або призначення курсу стероїдних гормонів, так як на тлі спільного прийому «розувастатином канон» і препаратів, наведених далі, помітно знижується концентрація стероїдних гормонів ендогенного типу: антигістамінні лікарські засоби, сечогінні препарати, ліки, що сприяють зниженню артеріального тиску (гіпертензивні засоби, седативні засоби і так далі).
  • Не допускається одноразовий прийом «розувастатином канон» з наступними препаратами (проміжок між прийомом не повинен бути менше 4 годин): алкоголь, антациди.

Важливо! В період лікування або профілактики з використання «розувастатином канон» не допускається зловживання алкоголем і грейпфрутовим соком.

  • Часті побічні явища (до 15% випадків): диспепсичні явища (в тому числі, що супроводжуються діареєю або запором), помірний головний біль, запаморочення, безсоння, задишка (найчастіше супроводжується кашлем). Загальні відомості: в більшості випадків дані побічні явища з'являються в перший час прийому препарату (в середньому - до двох тижнів), що пов'язано з адаптацією організму до «розувастатином канон». Рекомендації: при збереженні розглянутих побічних явищ протягом не більше двох тижнів відміна препарату або заміна його на аналоги не потрібно, при збереженні побічних ефектів протягом більш тривалого періоду необхідне коригування дози або заміна препарату на інше гіполіпідемічний засіб.
  • Нечасті побічні явища (від 5% до 10% випадків): нудота і блювота, оборотне збільшення активності трансаміназ печінки (найбільш часто зустрічається у пацієнтів, які зловживають алкоголем і / або мають порушення функцій печінки), висип (як правило, супроводжується помірним сверблячкою), бронхіт, астма бронхіального типу, анемічні стани, м'язовий гіпертонус, помірне підвищення артеріального тиску. Загальні відомості: в переважній більшості випадків поява даних побічних явищ пов'язано з наявністю у пацієнта сторонніх захворювань або патологічних станів. Рекомендації: необхідно тимчасово відмінити прийом «розувастатином канон» і провести діагностичні дослідження на наявність у пацієнта захворювань або патологій, здатних провокувати розглядаються побічні явища при терапії або профілактики «розувастатином канон».
  • Рідкісні побічні явища (менше 5% випадків): міопатія, міалгія, рабдоміоліз, схильність до переломів (в першу чергу, кінцівок), цукровий діабет, пошкодження печінки. Загальні відомості: поява даних побічних явищ вимагає негайної відміни препарату і пов'язане з наявністю серйозних патологій або захворювань у пацієнта, що активізувалися на тлі прийому «розувастатином канон». Рекомендації для пацієнта: при виявленні болю в спині або больових відчуттів в районі печінки потрібно відразу ж звернутися до лікуючого фахівця і надати максимально повну інформацію про з'явилася симптоматиці. Рекомендації для лікаря загальної або вузької спеціалізації: провести негайну скасування «розувастатином канон», призначити діагностичні обстеження з метою уточнення стадії розвитку патології, призначити терапію патології або провести симптоматичне лікування при відсутності останньої.

Антоніна Глазьєва, пенсіонер, 62 роки

Враження від прийому розувастатину канон в цілому позитивне. Хоча в перші дні відчувалося загальне нездужання - слабкість і періодичні запаморочення. Приблизно на 10 день, як і запевняв лікар, побічні явища зникли. Розувастатин канон спільно з лікувальної дієтою дозволив знизити проблему зайвої ваги, що дає навантаження на серцевий м'яз - скинула 5 кілограмів і продовжую роботу в даному напрямку. Покращився загальний стан - зникла задишка, не відзначала аритмії за останні півроку жодного разу. Зараз курс лікування на тлі поліпшень продовжений ще на один рік.

Іван Ігнатенко, 48 років

Думка про таблетки «Розувастатин канон» залишилося неоднозначним. З одного боку - ніяких побічних явищ я не спостерігав, і лікуючий фахівець каже, що результати аналізів показують зниження холестерину в крові. Але я ці результати ніяк не відчуваю. Тим більше, мені прописана дієта гиполипидемического типу, яка практично з моменту її призначення надала деяку легкість тіла і дала мені більше можливостей для активності. Зараз курс продовжую за наполяганням лікаря, але в доцільності матеріальних витрат на цей препарат сумніваюся.

Вся інформація на сайті надана тільки для ознайомлення. У разі виникнення симптомів захворювання зверніться до фахівця.

Розувастатин - інструкція із застосування, відгуки, аналоги і форми випуску (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг і 40 мг) препарату статини для лікування гіперхолестеринемії і зниження рівня холестерину в крові у дорослих, дітей і при вагітності. склад

У даній статті можна ознайомитися з інструкцією із застосування лікарського препарату статини розувастатин. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даного ліки, а також думки лікарів фахівців з використання розувастатином в своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогло або не допомогло ліки позбутися захворювання, які спостерігалися ускладнення і побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги розувастатином при наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування гіперхолестеринемії і зниження рівня холестерину в крові у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад препарату.

розувастатин - гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статини зв'язується з тією частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статини інгібітор процесу перетворення гідроксіметілглутарата в мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Пригнічення активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ.

Частота серцевих статинів пов'язаний зі зниженням рівня загального холестерину за рахунок ХС-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експонентний характер.

Статини не впливають на активність липопротеиновой і гепатической липаз, не роблять істотного впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вдруге і опосередковано через їх основні ефекти щодо зниження рівня ХС-ЛПНЩ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язано з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь в катаболизме ЛППП, в складі яких приблизно 30% ТГ.

Крім гіполіпідемічної дії, статини надають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклинический ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антіпроліфератівнимі властивостями.

Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії і через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, який зазвичай досягається через 4 тижні і після цього залишається постійним.

Розувастатин кальцію + допоміжні речовини.

Після вживання Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 годин. Біодоступність - приблизно 20%. Розувастатин накопичується в печінці. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Біотрансформується в невеликому ступені (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ферменти CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6 залучені в метаболізм в меншій мірі. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил і лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно не активні. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася виводиться з сечею.

  • Первинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредриксона (тип 2а, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип 2b) в якості доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми;
  • сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідознижуючої терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна;
  • гипертриглицеридемия (тип 4 по класифікації Фредриксона) в якості доповнення до дієти;
  • уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС і ХС-ЛПНЩ;
  • первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульт, інфаркт, артеріальна реваскуляризація) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків і старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (більше 2 мг / л) при наявності як мінімум одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ішемічної хвороби серця).

Таблетки, вкриті оболонкою 5 мг, 10 мг, 20 мг і 40 мг.

Інструкція по застосуванню і режим дозування

Приймають внутрішньо, не розжовуючи і не подрібнюючи, ковтаючи цілими, запиваючи водою. Препарат може призначатися в будь-який час доби незалежно від прийому їжі.

До початку терапії препаратом Розувастатин пацієнт повинен почати дотримуватися стандартну гіпохолестеринемічну дієту і продовжувати дотримуватися її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально, залежно від цілей терапії і терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги поточні рекомендації по цільових концентрацій ліпідів.

Рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути підвищена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе тільки у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією і високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) при недостатній ефективності в дозі 20 мг і за умови контролю лікаря.

Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії і / або при підвищенні дози препарату Розувастатин необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).

  • головний біль;
  • запаморочення;
  • астенічний синдром;
  • тривожність;
  • депресія;
  • безсоння;
  • невралгія;
  • парестезії;
  • запор;
  • нудота;
  • абдомінальний біль;
  • оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ;
  • диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання);
  • гастрит;
  • гастроентерит;
  • фарингіт;
  • риніт;
  • синусит;
  • бронхіальна астма;
  • бронхіт;
  • кашель;
  • диспное;
  • пневмонія;
  • стенокардія;
  • підвищення артеріального тиску;
  • серцебиття;
  • вазодилатація;
  • міалгія;
  • артралгія;
  • артрит;
  • м'язовий гіпертонус;
  • біль у спині;
  • міопатія;
  • рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на тлі прийому препарату в дозі 40 мг);
  • канальцевая протеїнурія (в менш 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг);
  • периферичні набряки (рук, ніг, щиколоток, гомілок);
  • біль внизу живота;
  • інфекції сечовивідної системи;
  • шкірний висип;
  • кожний зуд;
  • ангіоневротичнийнабряк;
  • минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН терапія повинна бути тимчасово припинена);
  • астенічний синдром;
  • анемія;
  • біль в грудній клітці;
  • цукровий діабет;
  • екхімози;
  • грипоподібнийсиндром;
  • періодонтальний абсцес.

Для всіх добових доз:

  • підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого компонента препарату;
  • непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (препарат містить лактозу);
  • одночасний прийом циклоспорину;
  • підвищення концентрації КФК в крові більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН;
  • спільне застосування з інгібіторами ВІЛ-протеази;
  • міопатія;
  • відсутність адекватних методів контрацепції;
  • вагітність;
  • період грудного вигодовування;
  • дитячий вік до 18 років.

Додатково для препарату Розувастатин в добовій дозі 5, 10, і 20 мг:

  • захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ і будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН);
  • тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв);
  • пацієнти, схильні до розвитку міотоксіческіх ускладнень.

Додатково для препарату Розувастатин в добовій дозі 40 мг:

  • ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 60 мл / хв);
  • захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ і будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові (більш ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН) у пацієнтів з факторами ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу;
  • особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань;
  • пацієнти монголоїдної раси.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Розувастатин протипоказаний при вагітності і в період грудного вигодовування.

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції.

Оскільки холестерин і продукти його біосинтезу важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату у вагітних.

У разі виникнення вагітності в процесі терапії прийом препарату повинен бути припинений негайно.

Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного вигодовування прийом препарату необхідно припинити.

Протипоказаний дітям і підліткам у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю застосовувати при наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань і попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів), при хронічному алкоголізмі, у пацієнтів у віці старше 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, гіпотензії, при проведенні великих хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних мул електролітних порушеннях, при неконтрольованої епілепсії, у осіб азіатського походження (китайці, японці).

Терапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж в 5 разів у порівнянні з ВМН) або якщо м'язові симптоми різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менше в порівнянні з ВМН).

При застосуванні розувастатину в дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок.

У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування існуючого захворювання нирок.

Повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, що приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази в поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеаз і макролідні антибіотики. Гемфиброзил підвищує ризик виникнення міопатії при одночасному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфиброзила. Слід ретельно зважити співвідношення ризику і можливої ​​користі при спільному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину.

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії і через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ в сироватці крові в 3 рази перевищує ВМН.

У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При занятті потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.

При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вище значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася.

Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу і МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (в таких випадках рекомендується моніторинг МНО).

Спільне застосування розувастатину та гемфиброзила призводить до збільшення в 2 рази Cmax в плазмі крові та AUC розувастатину.

Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виявляється слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме).

Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% і Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, в результаті посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину).

Одночасне застосування розувастатину та оральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрела на 26% і 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозаместительной терапії.

Гемфиброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (більше 1 г на добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо в зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при застосуванні в якості монотерапії.

Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначуще).

Аналоги лікарського препарату Розувастатин

Структурні аналоги за діючою речовиною:

Аналоги по фармакологічній групі (статини):

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

46 − 40 =