Розувастатин побочные действия

Содержание

РОЗУВАСТАТИН, действующее вещество

ROSUVASTATIN - латинское название действующего вещества РОЗУВАСТАТИН

Перед использованием препарата РОЗУВАСТАТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

РОЗУВАСТАТИН: Клинико-фармакологическая группа

16.001 (Гиполипидемический препарат)

РОЗУВАСТАТИН: Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

РОЗУВАСТАТИН: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

РОЗУВАСТАТИН: Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

РОЗУВАСТАТИН: Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы:: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Экспериментальное определение аналогов препаратов:

Добавить комментарий Отменить ответ

Экспериментальное определение аналогов препаратов:

  • ФЛУВАСТАТИН 16.001 (Гиполипидемический препарат) Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор…
  • СИМВАСТАТИН 16.001 (Гиполипидемический препарат) Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор…
  • АТОРВАСТАТИН Клинико-фармакологические группы01.018 (Антигипертензивный и антиангинальный препарат с гиполипидемической активностью)16.001 (Гиполипидемический препарат)…
  • ЛОВАСТАТИН 16.001 (Гиполипидемический препарат) Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор…
  • ПРАВАСТАТИН 16.001 (Гиполипидемический препарат) Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор…
  • КРЕСТОР 16.001 (Гиполипидемический препарат) , Таблетки, покрытые пленочной…
  • МЕРТЕНИЛ 16.001 (Гиполипидемический препарат) , Таблетки, покрытые пленочной…
  • ЭЗЕТИМИБ 16.001 (Гиполипидемический препарат) Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина…
  • ФЕНОФИБРАТ 16.001 (Гиполипидемический препарат) Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой…
  • ЭЗЕТРОЛ 16.001 (Гиполипидемический препарат) , Таблетки капсуловидной формы,…
  • ДУТАСТЕРИД 28.001 (Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы)…
  • ЦЕРИВАСТАТИН Гиполипидемическое средство из группы статинов.Механизм действия церивастатина связывают главным образом…

Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Розувастатин/Rosuvastatin.

Формула: C22H28FN3O6S, химическое название: (3R,5S,6E)-7-[4-(4-фторофенил)-2-(N-метилметансульфонамидо)-6-(пропан-2-ил)пиримидин-5-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота.

Фармакологическая группа: метаболики/ гиполипидемические средства/ статины.

Фармакологическое действие: гиполипидемическое.

Розувастатин является гиполипидемическим препаратом, который конкурентно избирательно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающая 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в мевалонат, являющийся предшественником холестерина. Основной мишенью воздействия розувастатина является печень, так как там осуществляется катаболизм ЛПНП и образование холестерина. Розувастатин на поверхности гепатоцитов увеличивает количество рецепторов ЛПНП, повышая захват и в дальнейшем катаболизм ЛПНП, это приводит к угнетению продукции ЛПОНП, снижая общее количество ЛПОНП и ЛПНП. Розувастатин уменьшает содержание общего холестерина, холестерина-неЛПВП, холестерина-ЛПНП, холестерина ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ, соотношения общий холестерин/холестерин-ЛПВП, холестерин-ЛПНП/холестерин-ЛПВП, АпоВ/АпоА-I, холестерин-неЛПВП/холестерин-ЛПВП, увеличивает содержание АпоA-I, холестерина-ЛПВП. Гиполипидемические эффекты розувастатина прямо пропорциональны величине принятой дозы.

Положительные эффекты развиваются в течение 1 недели после начала лечения, через 2 недели достигает 90% от максимального эффекта, через 4 недели развивается максимальный эффект и остается постоянным. Розувастатин эффективен у взрослых больных без гипертриглицеридемии или с гиперхолестеринемией, в том числе и у пациентов с семейной гиперхолестеринемией и сахарным диабетом. Аддитивный эффект розувастатина отмечается при сочетании с фенофибратом и никотиновой кислотой.

Биодоступность розувастатина составляет 20%. Пища понижает скорость всасывания препарата. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 90%. Максимальная концентрация достигается через 3–5 часов. Накапливается в печени. Розувастатин через плацентарный барьер проникает. Объем распределения розувастатина составляет 134 л. В печени метаболизируется 10% принятой дозы. Основным метаболитом является N-дисметил, который обладает активностью 2 – 6 раз меньше розувастатина; другие метаболиты – лактоновые метаболиты являются фармакологически неактивными. Средний геометрический плазменный клиренс составляет 50 л/ч. Период полувыведения розувастатина составляют 19 часов (при повышении дозы препарата период полувыведения не изменяется). Выводится препарат в основном с фекалиями в неизмененном виде (&0%); остальная часть выводится почками с мочой. При проведении гемодиализа розувастатин не выводится.

Возраст и пол клинически значимого воздействия на фармакокинетику розувастатина не оказывают. Но параметры фармакокинетики зависят от расовой принадлежности пациента: AUC у китайцев и японцев в 2 раза больше, чем у жителей Северной Америки и Европы. У больных с легкой и средней почечной недостаточностью плазменные концентрации розувастатина или его активного метаболита существенно не изменяются. У больных с выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) содержание в плазме розувастатина выше в 3 раза, N-дисметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Уровень розувастатина в плазме крови у больных, которые находятся на гемодиализе, больше на 50%, чем у здоровых добровольцев. У больных с печеночной недостаточностью (7 баллов и меньше по шкале Чайлд-Пью) повышения периода полувыведения розувастатина не выявлено; у 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью было выявлено повышение периода полувыведения в 2 раза. Опыт использования розувастатина у больных с более выраженными нарушениями функционального состояния печени отсутствует.

Смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) или первичная гиперхолестеринемия (тип 2а, в том числе и семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) как дополнение к диете, когда диета и прочие немедикаментозные методы терапии недостаточны; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другому холестеринснижающему лечению (например, ЛПНП-аферез) или в тех случаях, когда подобное лечение не подходит больному.

Способ применения розувастатина и дозы

Розувастатин принимается внутрь (независимо от приема пищи, в любое время суток), не измельчать и не разжевывать, проглатывать целиком, запив водой. Начальная доза составляет 1 раз в сутки 10 мг; возможно увеличение дозы через 4 недели до 20 мг; повышение дозы до 40 мг возможно только под врачебным контролем у больных с выраженной семейной гомозиготной гиперхолестеринемией с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений, у которых не был достигнут нужный результат лечения при использовании 20 мг препарата. Больным, которые имеют факторы риска развития миопатии, начальная доза равна 5 мг. При использовании с гемфибразилом доза розувастатина должна быть не больше 10 мг/сут. При легкой или средней почечной недостаточности, а также у пожилых пациентов коррекции доз не требуется.

До лечения и в течение всего периода терапии розувастатином необходимо соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. При лечении каждые 2–4 недели необходимо осуществлять контроль липидного профиля и при необходимости корректировать дозу розувастатина. Доза 40 мг противопоказана больным, которые имеют факторы риска развития рабдомиолиза (семейный или собственный анамнез мышечных болезней, гипотиреоз, средняя почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 60 мл/мин), злоупотребление алкоголем, миотоксичность при приеме фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, пациенты азиатской расы, одновременный прием фибратов, состояния, которые сопровождаются повышением содержания препарата в системном кровотоке). У больных, которые принимают 40 мг препарата, рекомендуется наблюдение за показателями функционального состояния почек. Не стоит проводить определение активности КФК после сильных физических нагрузок или при наличии прочих возможных причин повышения КФК, так как это может привести к неверной трактовке полученных результатов. При увеличении исходного КФК в 5 раз и более через 5–7 дней необходимо провести повторное измерение. Не начинать лечение, если повторный тест подтверждает эти результаты. У больных, которые имеют факторы риска рабдомиолиза, необходимо рассмотреть соотношение пользы и опасности лечения и осуществлять клинический контроль в течение всего курса терапии. Необходимо проинформировать больного о необходимости срочного сообщения врачу о случаях неожиданного развития мышечной слабости, мышечных болей или спазмов мышц, особенно в сочетании с лихорадкой и недомоганием. У данных пациентов необходимо проводить мониторинг активности КФК. Лечение должно быть прекращено, если активность КФК увеличена более чем в 5 раз, или если резко выражены мышечные симптомы и вызывают ежедневный дискомфорт. Если активность КФК возвращается к норме и симптомы исчезают, то стоит рассмотреть вопрос о повторном использовании розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в сниженных дозах при внимательном наблюдении за больным. До начала лечения и через 3 месяца после начала лечения необходимо проводить определение показателей функционального состояния печени. Если активность в сыворотке крови трансаминаз печени в 3 раза больше верхней границы нормы, то необходимо снизить дозу препарата или прекратить его прием. Во многих случаях протеинурия снижается или исчезает в процессе лечения и не означает прогрессирования существующего или возникновения острого заболевания почек. При сочетании гиперхолестеринемии и нефротического синдрома или гипотиреоза лечение основных заболеваний должно проводиться до начала терапии розувастатином. Необходимо соблюдать осторожность во время управления автомобилем или работы, которая связана с повышенной психомоторной реакцией и концентрацией внимания (во время лечения может появляться головокружение).

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функционального состояния почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), болезни печени в активной фазе (включая и стойкое увеличение активности трансаминаз печени), миопатия, совместный прием циклоспорина, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), женщины репродуктивного возраста, которые не применяют надежные средства контрацепции.

Гипотиреоз, почечная недостаточность, семейный или личный анамнез наследственных мышечных болезней и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении прочих фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, возраст более 65 лет, алкогольная зависимость, болезни печени в анамнезе, артериальная гипотензия, сепсис, травмы, обширные хирургические вмешательства, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия, протеинурия, пациенты азиатской расы (китайцы и японцы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием розувастатина противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. Не использовать розувастатин у женщин репродуктивного возраста, которые не применяют надежные средства контрацепции.

Побочные действия розувастатина

Нервная система: головная боль, астенический синдром, головокружение, тревожность, бессонница, депрессия, парестезии, невралгия; система пищеварения: запор, абдоминальные боли, тошнота, обратимое дозозависимое преходящее увеличение активности трансаминаз печени, гастрит, диспепсия (включая и диарею, метеоризм, рвоту), гастроэнтерит;

система дыхания: фарингит, синусит, ринит, бронхит, бронхиальная астма, одышка, кашель, пневмония;

система кровообращения: стенокардия, сердцебиение, повышение артериального давления, вазодилатация; система опоры и движения: миалгия, артралгия, мышечный гипертонус, артрит, боли в спине, миопатия, патологический перелом конечности, рабдомиолиз (вместе с нарушением функционального состояния почек, при приеме 40 мг препарата);

мочеполовая система: канальцевая протеинурия, периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, боли внизу живота;

аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек;

лабораторные показатели: дозозависимое преходящее увеличение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз лечение должна быть временно приостановлено);

прочие: анемия, случайная травма, боли в грудной клетке, экхимозы, сахарный диабет, периодонтальный абсцесс, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие розувастатина с другими веществами

Циклоспорин и гемфиброзил усиливают эффекты розувастатина. Антациды, которые содержат магний или алюминий, примерно на 50% снижают плазменную концентрацию розувастатина (принимать их следует через 2 часа после приема розувастатина). Эритромицин, усиливая моторику желудочно-кишечного тракта, снижает эффекты розувастатина. Розувастатин усиливает эффекты пероральных контрацептивов. Гемфиброзил, прочие фибраты, а также никотиновая кислота в липидоснижающих дозах (примерно 1 г/сутки) повышают возможность возникновения миопатии при совместном использовании с розувастатином. При совместном использовании розувастатина с итраконазолом повышается на 28% AUC розувастатина (является клинически незначимым). При совместном использовании розувастатина с препаратами, которые уменьшают содержание эндогенных стероидных гормонов (включая и циметидин, кетоконазол, спиронолактон), возможно более выраженное снижение эндогенных стероидных гормонов.

Проявления передозировки розувастатином не описаны. Фармакокинетические параметры розувастатина не меняются при одномоментном приеме нескольких суточных доз препарата. В случае передозировки необходимо: симптоматическая терапия, контроль активности КФК и функционального состояния печени; гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом розувастатин

Отзывы и комментарии

вера 57 лет Ср, 25/06/2014 - 12:50

какой из препаратов дает меньше побочных осложнений.

У перечисленных препаратов одно и то же действующее вещество - розувастатин. При равной дозировке вероятность побочных эффектов одинакова.

Амосова В.А Пт, 27/03/2015 - 17:53

принимаю розувастатин - болит голова.Что делать бросать?бросать или продолжать, или можно чем то заменить

Заменить можно, но замена обсуждается с вашим врачом очно.

Татьяна 63 года Втр, 31/03/2015 - 21:22

Врач назначил Розарт 5 мг. В аптеках нет в такой дозировке, есть только 10 и 20 мг. Можно ли делить таблетки?

Таблетки розарт делить нельзя, попробуйте подобрать аналог в нужной дозировке, который есть в наличии в аптеке.

Алла Ср, 08/07/2015 - 22:27

врач не указал сроки применения розувастатина.

Борис Новик Вс, 31/01/2016 - 21:15

Можно ли умеренно принимать алкоголь во время приёма розувастатина?

Значимого взаимодействия розувастатина с этиловым спиртом не отмечено, так что, теоретически можно. Но, в принципе, алкоголь не рекомендуется во время приема любых препаратов.

Игорь Пт, 05/02/2016 - 06:37

У меня повышенной АСТ 92.7 можно ли применять розовостатин?

Людмила 66 лет Пт, 01/04/2016 - 20:20

У меня аутоиммунный гипотиреоз и атеросклероз(уверена, из-за гипотиреоза). Холестериномия из-за гипотиреоза - 7,1(жирное не люблю и не ем). Начала пить розувастатин - к утру, иногда и днем, но реже, болит правое подреберье. Но у розувастатина противопоказание - гипотиреоз. И как тогда снижать холестерин?

Гипотиреоз - не противопоказание. Но все равно в первую очередь лечите его - поддерживайте эутиреоз гормонами, а там глядишь и отпадет надобность снижать холестерин.

Ирина, 33 г. Сб, 21/05/2016 - 12:12

Назначен Розувастатин 5мг 1 р./сут. для снижения уровня холестерина с 6.4 до нормы. Можно принимать розувастатин при низком давлении 90/60, 100/70?

Розувастатин сам по себе не должен влиять на давление. При гипотонии он не противопоказан.

Дмитрий Чт, 28/07/2016 - 15:04

Какая длительность приёма Розувастатина принимаю уже полгода может пора заканчивать

Это нужно смотреть по вашему липидному профилю.

Галина Втр, 23/08/2016 - 22:41

Принимаю препарат РОЗАРТ уже 1 месяц при холестерине 5/9 можно его пить бросить вообще или теперь пить пожизнено

Коля Чт, 15/09/2016 - 14:42

Принимаю розувастатин. Холестерин - 3,8/2.5. То есть в два раза ниже, чем было до приема.

Раиса Ср, 21/09/2016 - 16:56

Снизили ЛПНП коэффициент с помощью розувастатина, неприятных болевых ощущений не было, курс приостановили из-за достижения среднего значения холестерина. Через месяц на анализы, если что, будем продолжать.

Валентина 57лет Пт, 02/06/2017 - 03:04

Начала принимать розовустатин вечером, утром просыпаюсь с головной болью, что делать?

Галина Пнд, 14/08/2017 - 17:41

В аптеке не было Розувастатина 10 мг. Есть дозой 20 мг. Я купила, а теперь думаю: можно ли делить таблетки пополам?

Таблетки покрыты пленочной оболочкой и делить их не желательно.

Гость из Владив. Ср, 27/09/2017 - 13:52

Я не врач, я практик, лечу свою маму. Делите на здоровье, только повнимательнее!

Евгений Ср, 30/08/2017 - 13:54

Выпил его вчера вечером сегодня днём голова расскалывается

Ирина Ср, 01/11/2017 - 21:47

Возможно ли онемение части языка при приёме розувастатина? Отметила практически в то время, как начала его применять.

Да, это одно из побочных явлений препарата, в особенности наблюдается, если делить таблетку.

Розувастатин

Цены в интернет-аптеках:

Розувастатин – гиполипидемическое лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови при лечении и профилактике атеросклероза.

Таблетки Розувастатин производят многие фармацевтические предприятия, поэтому они могут отличаться по внешнему виду, упаковке и содержанию вспомогательных веществ.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые; ядро на поперечном срезе – белое или почти белое; в зависимости от производителя оболочка может быть розового или белого цвета, форма круглая или овальная, разделяющие риски на одной или обеих сторонах, наличие или отсутствие соответствующих гравировок (в ячейковых контурных упаковках по 6, 7, 10, 14, 15, 30 шт. или в банках по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 100 шт. – в зависимости от дозировки и производителя; в картонной пачке 1–6, 8–10 ячейковых упаковок или 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: розувастатин (в форме розувастатина кальция) – 5, 10, 15, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, гидрофосфат кальция, стеарат магния; или (другой производитель) карбонат кальция, картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, безводная лактоза, стеарат магния, кросповидон;
  • оболочка: опадрай белый (спирт поливиниловый, диоксид титана, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь); или (другой производитель) опадрай розовый (моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, краситель красный кармин); или (другой производитель) сухая смесь для пленочного покрытия (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, красный оксид железа, диоксид титана, тальк).

Фармакодинамика

По инструкции, Розувастатин – препарат гиполипидемического действия из группы статинов. Он является селективным конкурентным ингибитором фермента гидроксиметилглутарил кофермента А (ГМГ-КоА-редуктазы), который превращает гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат – промежуточный продукт в синтезе молекулы Хс (холестерина).

Основное действие розувастатина кальция направлено на печень, где происходит синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). На поверхности клеток печени увеличивается число рецепторов ЛПНП, повышается захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к подавлению синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и снижению общего количества ЛПНП и ЛПОНП.

В результате серий последовательных реакций снижаются повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина (ОХс), повышается концентрация холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также уменьшаются концентрации Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП и увеличивается концентрация аполипопротеина А-I (АпоА-I).

Результатом действия розувастатина является снижение коэффициента (индекса) атерогенности, что свидетельствует об улучшении липидного профиля у больных с гиперхолестеринемией. Индекс атерогенности = (ОХс – Хс-ЛПВП)/Хс-ЛПВП.

Снижение уровня ЛПНП зависит от дозы и имеет экспоненциальный характер.

Кроме гиполипидемического эффекта статины положительно влияют на состояние атеромы, сосудистую стенку, обладают антипролиферативными, антиоксидантными свойствами, улучшают реологические свойства крови, корректируют дисфункцию эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза).

Терапевтическое действие проявляется на протяжении 7 дней после начала лечения препаратом, через две недели составляет 90% от максимально возможного эффекта, который достигается обычно к четвертой неделе терапии и далее остается постоянным при регулярном приеме Розувастатина.

Препарат эффективен у пациентов с гиперхолестеринемией (с или без гипертриглицеридемии), в том числе у больных с семейной гиперхолестеринемией и сахарным диабетом.

При применении розувастатина кальция в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и липидснижающими дозами никотиновой кислоты (в отношении концентрации Хс-ЛПВП) наблюдается аддитивное действие. Назначать комбинированную терапию с учетом возможных рисков должен лечащий врач.

  • абсорбция и распределение: максимальный уровень концентрации розувастатина в плазме крови достигается примерно спустя 5 часов после перорального приема, наличие пищи в желудке может снижать скорость всасывания. Вещество проникает через плацентарный барьер. Абсолютная биодоступность составляет около 20%, поглощается в основном печенью, где происходит синтез Хс и метаболизм Хс-ЛПНП. Vd (объем распределения) розувастатина – примерно 134 л. Связывается с белками плазмы крови около 90%, главным образом – с альбуминами;
  • метаболизм: метаболизируется вещество в небольшой степени (примерно 10%) в печени, являясь непрофильным субстратом для изоферментов цитохрома Р450. Основной изофермент, участвующий в метаболизме вещества – CYP2C9. В меньшей степени вовлечены в метаболизм изоферменты CYP3A4, CYP2D6 и N-дисметил и лактоновые метаболиты – основные выявленные метаболиты розувастатина. N-дисметил имеет в 2 раза меньшую активность, чем розувастатин, а лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Ингибирование ГМГ- КоА-редуктазы обеспечивается в основном фармакологической активностью розувастатина (более 90%), остальное – его метаболитами;
  • выведение: примерно 90% дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, оставшаяся часть – почками. Плазменный период полувыведения составляет приблизительно 19 часов, этот показатель не зависит от дозы вещества. Среднее значение геометрического плазменного клиренса – приблизительно 50 л/ч.

Системная экспозиция розувастатина пропорциональна принятой дозе. Фармакокинетические параметры при ежедневном приеме препарата не изменяются.

У больных с нарушением функции печени 8-й и 9-й степени по шкале Чайлда – Пью отмечается увеличение периода полувыведения препарата примерно в два раза.

При выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) содержание розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а концентрация N-дисметила выше в 9 раз, чем у здоровых добровольцев.

В результате фармакокинетических исследований установлено, что у пациентов монголоидной расы (японцев, вьетнамцев, китайцев, корейцев и филиппинцев) происходит примерно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и максимальной концентрации розувастатина в плазме крови в сравнении с европейцами; у индийских пациентов – в 1,3 раза. Различий в значениях фармакокинетических показателей у европейцев и представителей негроидной расы не выявлено.

  • полигенная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации гиперлипидемий по Фредриксону), в том числе наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия, или комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) – как средство, дополняющее диету, в случаях, когда диетическое питание и прочие немедикаментозные методы лечения (снижение массы тела, физические упражнения и другие), оказываются недостаточными;
  • гомозиготная форма семейной гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к другой липидосодержащей терапии (ЛПНП-аферез) и диетическому питанию или в случаях, когда эта терапия недостаточно эффективна;
  • эндогенная гиперлипемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополнение к диете;
  • атеросклероз (для замедления его прогрессирования) – как дополняющее диету средство у пациентов, которым необходима терапия для снижения уровня содержания общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • основные сердечно-сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляризация) – в качестве первичной профилактики у взрослых пациентов, у которых отсутствуют клинические признаки ИБС (ишемической болезни сердца), но есть повышенная вероятность ее развития, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска: возраст (более 60 лет для женщин и более 50 лет для мужчин), повышенная концентрация С-реактивного белка (выше 2 мг/л), артериальная гипертензия, низкий уровень Хс-ЛПВП, наличие в семейном анамнезе раннего начала ИБС, курение.
  • заболевания печени, протекающие в активной фазе, в том числе стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности трансаминаз ≥ 3 раз по сравнению с ВГН (верхней границей нормы);
  • миопатия и предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений;
  • почечная недостаточность: для дозы 5, 10, 15 или 20 мг в сутки – в тяжелой форме (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин); для дозы 40 мг в сутки – умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/миг);
  • комбинированная терапия с циклоспорином;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к розувастатину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Дополнительными абсолютными противопоказаниями для применения Розувастатина в дозе 40 мг являются следующие факторы риска, при которых возможно развитие рабдомиолиза и/или миопатии:

  • гипотиреоз;
  • миотоксичность на фоне приема других фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • злоупотребление алкоголем;
  • одновременное применение фибратов;
  • состояния, при которых уровень плазменной концентрации розувастатина может повышаться;
  • анамнез мышечных заболеваний (семейный в том числе);
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при применении Розувастатина):

  • наличие факторов риска развития рабдомиолиза/миопатии: гипотиреоз, нарушение функции почек, личный/семейный анамнез мышечных заболеваний, предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других фибратов или статинов;
  • состояния, при которых возможно повышение концентрации розувастатина в плазме крови;
  • почечная недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина более 60 мл/мин);
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • одновременное применение с фибратами;
  • болезни печени в анамнезе;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения в тяжелой форме или неконтролируемые судорожные припадки;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • травмы;
  • возраст более 65 лет;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Розувастатин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Розувастатин принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата принимают за один раз.

Перед тем как начинать терапию Розувастатином и во время лечения требуется соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В зависимости от терапевтических целей и реакции на лечение, а также учитывая текущие рекомендации по целевым уровням липидов, дозу препарата врач подбирает индивидуально.

Для пациентов, начинающих терапию Розувастатином, или для переведенных с применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуемая начальная доза – 5 или 10 мг розувастатина 1 раз/сутки. При определении начальной дозы необходимо учитывать индивидуальный уровень содержания Хс, возможный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и оценивать вероятность развития побочных реакций. Через 4 недели врач может увеличить дозу препарата, если в этом будет необходимость.

Повышение дозы до 40 мг следует проводить только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и большом риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности у больных с наследственной гиперхолестеринемией), если при применении дозы 20 мг не было достижения желаемого результата, а также, если есть возможность обеспечить врачебный контроль за состоянием такого пациента. Больные, получающие розувастатин в дозе 40 мг, должны наблюдаться специалистом особенно тщательно.

Назначать дозу 40 мг пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется.

Контролировать показатели липидного обмена необходимо после 2–4 недель лечения Розувастатином и/или при повышении его дозы. В зависимости от этих показателей при необходимости следует корректировать дозу.

Назначать более высокую дозу, чем 40 мг, в большинстве случаев не рекомендуется, так как это не оправдано из-за усиления побочных эффектов.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы розувастатина не требуется. Рекомендуемая начальная доза для таких больных – 5 мг/сутки.

Корректировать дозу препарата пациентам пожилого возраста нет необходимости.

Так как при фармакокинетических исследованиях отмечено повышение системной концентрации розувастатина у представителей монголоидной расы, нужно учитывать этот факт и назначать пациентам данной группы начальную дозу препарата, составляющую 5 мг/сутки. Применять дозу 40 мг у таких больных противопоказано.

Для пациентов, являющихся носителями генотипов с.421АА или с.521CC, рекомендованная максимальная доза розувастатина составляет 20 мг один раз в сутки.

При наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, рекомендуется назначать в качестве начальной дозу 5 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

В случае совместного применения препарата с лекарственными средствами, повышающими содержание розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, возможно повышение риска миопатии, вплоть до рабдомиолиза. Когда применение таких лекарственных средств необходимо, нужно оценить соотношение риска и пользы сопутствующей терапии Розувастатина и, если потребуется, снизить его дозу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся во время приема Розувастатина, обычно имеют невыраженный характер и проходят самостоятельно. Частота их возникновения, как правило, зависит от дозы.

Возможные побочные реакции (очень часто – больше 10%; часто – больше 1%, но меньше 10%; нечасто – больше 0,1%, но меньше 1%; редко – больше 0,01%, но меньше 0,1%; крайне редко – меньше 0,01%; с неустановленной частотой – при невозможности подсчета частоты появления нарушений):

  • пищеварительная система: часто – боли в животе, запор, тошнота; нечасто – метеоризм, диарея, рвота; редко – временное повышение активности печеночных ферментов, гастрит, гастроэнтерит, панкреатит; очень редко – желтуха, гепатит;
  • центральная нервная система: часто – астенический синдром, головокружение, головная боль; нечасто – парестезия, невралгия, нарушения сна, тревожность, депрессия; очень редко – снижение или потеря памяти, периферическая нейропатия;
  • эндокринная система: часто – инсулиннезависимый сахарный диабет;
  • дыхательная система: часто – фарингит, очень редко – пневмония, диспноэ, кашель, бронхит, бронхиальная астма, синусит, ринит;
  • костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозиты); очень редко – артрит, артралгия, боль в спине, мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
  • репродуктивная система и молочная железа: с неустановленной частотой – сексуальная дисфункция, гинекомастия;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек;
  • кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, канальцевая протеинурия (в основном для дозы 40 мг), не связанная с развитием заболеваний почек и уменьшающаяся или исчезающая в процессе лечения; очень редко – гематурия, периферические отеки;
  • аллергические реакции: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; редко – ангионевротический отек;
  • лабораторные показатели: повышение уровня концентрации глюкозы, гликозилированного гемоглобина, билирубина; нарушения функции щитовидной железы; увеличение активности ферментов креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы (при повышении активности КФК в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы прием Розувастатина необходимо приостановить).

Есть сообщения о единичных случаях возникновения ИЗЛ (интерстициального заболевания легких) при применении некоторых статинов, в особенности при длительном курсе терапии.

В случае одновременного приема нескольких суточных доз розувастатина изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

При передозировке препарата возможно усиление побочных нарушений.

Специфического лечения не существует. Рекомендуется проведение симптоматической терапии и мероприятий по поддержанию функций жизненно важных систем и органов. Следует контролировать функцию печени и активность КФК. Эффективность процедуры гемодиализа при передозировке маловероятна.

Пациентам, принимающим Розувастатин в дозе 40 мг, необходимо обеспечить контроль за показателями функции почек.

При определении активности КФК, чтобы избежать неверной интерпретации результатов, не следует проводить анализ после значительных физических нагрузок, а также нужно учитывать другие возможные причины увеличения уровня КФК. Если начальная концентрация существенно повышена (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы), повторный анализ следует провести через 5–7 дней. При подтверждении исходного повышенного уровня концентрации КФК в результате повторного измерения начинать терапию Розувастатином не следует.

В случае наличия факторов вероятности развития рабдомиолиза необходимо учитывать соотношение пользы и возможного риска и в течение всего курса терапии осуществлять клиническое наблюдение за состоянием пациента.

Пациент должен немедленно сообщить врачу о неожиданном появлении мышечных болей, спазмов или мышечной слабости. У таких больных необходимо проверить активность КФК. Если уровень концентрации КФК значительно повышен (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены даже при незначительном отклонении активности КФК от нормы, терапию необходимо прекратить. После исчезновения симптомов и возвращения активности КФК к норме возможно повторное назначение Розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, но в меньших дозах и под тщательным врачебным наблюдением. При отсутствии симптомов проводить измерение активности КФК нецелесообразно.

При приеме Розувастатина и сопутствующего лечения признаков усиления воздействия на скелетную мускулатуру не выявлено. Однако поступали сообщения об увеличении случаев миопатии и миозита у больных, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, в том числе никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, циклоспорином, гемфиброзилом, макролидными антибиотиками, ингибиторами протеаз и азольными противогрибковыми средствами.

Не рекомендуется сочетанное применение гемфиброзила и розувастатина, поскольку гемфиброзил повышает вероятность развития миопатии в комбинированной терапии с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Необходимо учитывать соотношение риск/польза при одновременном применении никотиновой кислоты или фибратов в липидоснижающих дозах и Розувастатина.

Контроль показателей функции печени рекомендуется проводить перед началом терапии и спустя 3 месяца лечения препаратом.

Если в сыворотке крови уровень активности трансаминаз превышает в 3 раза ВГН, прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперхолестеринемией вследствие нефротического синдрома или гипотериоза лечение основных заболеваний необходимо провести до начала приема Розувастатина.

При подозрении на возникновение ИЗЛ, которое проявляется в виде непродуктивного кашля, одышки, снижения веса, слабости, ухудшения общего самочувствия и лихорадки, прием препарата необходимо отменить.

Из-за возможной вероятности развития судорог во время приема таблеток Розувастатин нужно избегать употребления в пищу зеленого чая.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих быстрого реагирования и повышенного внимания, поскольку во время лечения препаратом возможно проявление головокружения и слабости.

Применение при беременности и лактации

Содержание холестерина и продуктов его биосинтеза очень важны для внутриутробного развития ребенка, поэтому ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы значительно повышает потенциальный риск для плода над пользой от применения лекарственного средства для беременной женщины. Учитывая это, Розувастатин противопоказан для применения в период беременности.

Женщины, принимающие препарат и находящиеся в репродуктивном возрасте, должны применять адекватные контрацептивные методы. В случае диагностирования беременности во время терапии препаратом прием таблеток следует немедленно прекратить.

Данных о выделении розувастатина с грудным молоком не имеется. В период грудного вскармливания принимать препарат запрещено.

Лекарственное средство не применяется у детей и подростков младше 18 лет.

Особенности применения Розувастатина у пациентов с нарушениями функции почек в зависимости от дозы:

  • суточная доза 5, 10, 15 или 20 мг: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении;
  • суточная доза 40 мг: нарушения почечной функции умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек в качестве начальной рекомендуется доза 5 мг/сутки.

Пациентам, у которых заболевания печени находятся в активной фазе, включая стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности ферментов (более, чем в 3 раза по сравнению с ВГН), терапия Розувастатином противопоказана.

В случае отягощенного анамнеза по печеночным заболеваниям назначение препарата требует осторожности.

Данных и опыта применения Розувастатина у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями печени (по классификации Чайлда – Пью > 9 баллов) не имеется.

Специально корректировать дозу препарата пожилым пациентам не нужно, но проводить терапию Розувастатином больным в возрасте 65 лет и старше необходимо с осторожностью.

  • ингибиторы транспортных белков: увеличение содержания розувастатина в плазме крови и повышение риска развития миопатии (из-за его свойства связываться с некоторыми транспортными белками, в частности, с BCRP и ОАТР1В1);
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (вируса иммунодефицита человека): существенное увеличение экспозиции к розувастатину. Фармакокинетические исследования у здоровых добровольцев по совместному применению препарата в дозе 20 мг с комбинированным лекарственным средством, содержащим 2 ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира) приводило к двукратному увеличению AUC (0-24) и пятикратному увеличению максимальной плазменной концентрации розувастатина;
  • циклоспорин: значительное (в среднем в 7 раз) увеличение AUC розувастатина; плазменная концентрация циклоспорина не изменяется;
  • фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки): повышение риска развития миопатии (возможно, из-за их способности вызывать миопатию при использовании в монотерапии);
  • гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: повышение в 2 раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина; фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не наблюдалось, фармакодинамическая взаимосвязь возможна;
  • антациды (содержащие гидроксид магния и алюминия): уменьшение концентрации розувастатина в плазме крови приблизительно наполовину. Если антациды принимаются через 2 часа после него, этот эффект ослабевает;
  • эзетимиб: повышение AUC розувастатина у больных с гиперхолестеринемией (при одновременном приеме 10 мг эзетимиба и 10 мг розувастатина). Из-за фармакодинамического взаимодействия веществ возможно увеличение риска развития побочных реакций;
  • изоферменты цитохрома Р450: взаимодействия с лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450 не ожидается. Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Клинически значимого взаимодействия с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYР3A4 и CYP2C9) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2A6) не отмечалось;
  • эритромицин: уменьшение на 20% AUC розувастатина и на 30% его максимальной плазменной концентрации из-за усиления моторики кишечника, которое может вызвать прием эритромицина;
  • фузидовая кислота: существует вероятность возникновения рабдомиолиза (по данным постмаркетинговых сообщений), при необходимости совместного применения может потребоваться временная отмена розувастатина;
  • антагонисты витамина K (например, варфарин): увеличение МНО (Международного Нормализованного Отношения); при совместном применении рекомендуется контролировать этот показатель;
  • контрацептивы для перорального применения/гормонозаместительной терапии: увеличение AUC норгестрела и AUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно, что должно учитываться при определении дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетических данных по применению Розувастатина одновременно с гормонозаместительной терапией и не имеется, но аналогичного эффекта исключать нельзя;
  • дигоксин: клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Во всех случаях комбинированного применения с лекарственными препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину, следует корректировать его дозу.

Аналогами Розувастатина являются: Розарт, Роксера, Розистрак, Розуфаст, Розукард, Рустор, Тевастор, Липопрайм, Крестор, Ро-статин, Акорта, Реддистатин, Розулип, Мертенил, Сувардио и другие.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Судя по отзывам о Розувастатине, препарат подходит далеко не всем и среди множества аналогичных лекарственных средств пациенты часто выбирают другие средства, менее дорогие и не так сильно отягощенные побочными эффектами. Встречаются жалобы на такие нежелательные реакции как бессонница, боли в мышцах и суставах, скачки артериального давления, сердцебиение, тошнота, нарушение пищеварения, а также повышение уровня сахара в крови.

Специалисты отмечают, что назначать препараты для снижения уровня холестерина (статины) и прописывать схему терапии должен только опытный врач. И при соблюдении его рекомендаций применение Розувастатина будет более эффективным и сведет к минимуму побочные реакции.

Цена на Розувастатин в аптеках

Цена на Розувастатин за 1 упаковку из 30 таблеток составляет: 10 мг – 429–460 рублей; 20 мг – 455–851; 40 мг – 1600–1816 рублей.

Розувастатин таб. п/о плен. 10мг №30

Розувастатин таблетки 20 мг 30 шт.

Розувастатин таб. п/о плен. 5мг №30

Розувастатин 20мг №30 таблетки

Розувастатин Канон 10мг №28 таблетки

Розувастатин таб. п/о плен. 10мг №30

Розувастатин 20мг №28 таблетки

Каждый человек хотя бы несколько раз в своей жизни сталкивался с таким неприятным заболеванием, как насморк. Чаще всего заложенный нос с п.

Почему я худею без причины? Каковы последствия заболевания? Нужно ли обращаться к врачу или «само пройдет»? Каждый человек должен знать, чт.

Этот вопрос интересует очень многих. Если еще совсем недавно баню на 100% считали полезной, то в последнее время появился ряд опасений, подт.

То, что мы едим каждый день, начинает волновать нас в тот момент, когда врач ставит неожиданный диагноз «атеросклероз» или «ишемическая боле.

Предупредить проникновение и развитие различных инфекций может каждый человек, главное – знать основные опасности, которые подстерегают на к.

Мазок на онкоцитологию (анализ по Папаниколау, Пап-тест) – это способ микроскопического исследования клеток, которые берутся с поверхности ш.

При использовании материалов сайта активная ссылка обязательна.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

+ 28 = 31